Залцитабин
Фармакологическая группа лекарственного средства: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Активное вещество в составе препарата Залцитабин* (Zalcitabine*)
Использование лекарственного препарата Залцитабин ВИЧ-инфекция у взрослых с клиническими проявлениями (возвратный кандидоз слизистых оболочек, волосатая лейкоплакия ротовой полости, хронические или необъяснимые лихорадочные состояния, ночные поты, снижение массы тела): в качестве монотерапии - при невосприимчивости к зидовудину или при наличии прогрессирования на фоне терапии зидовудином; в комбинации с зидовудином - преимущественно у больных с развивающейся ВИЧ-инфекцией с исходным числом CD4 < 300/мм3 и не леченных ранее зидовудином. ВИЧ-инфекция в бессимптомной фазе при уровне ВИЧ РНК выше 30000-50000 копий/мл или при быстром уменьшении числа клеток CD4+ - более чем на 0,3х109 /л за 12-18 месяца; предупреждение заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным (у медицинских работников степень риска заражения при выполнении профессиональных обязанностей определяется количеством крови ВИЧ-инфицированного, которое попало в рану, стадией развития инфекции и уровнем ВИЧ РНК у больного, а также способом и механизмом ранения).
Противопоказания к использованию лекарства Залцитабин
Повышенная чуствительность к лекарственному препарату Залцитабин, умеренно обозначенная или сложная периферическая нейропатия, эрозивно-язвенный эзофагит, панкреатит - воспаление поджелудочной железы, сложные нарушения функции печени, почек (Cl креатинина < 55 мл/мин), длительное злоупотребление алкоголем, обозначенная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, беременность, кормление грудью, возраст до 13 лет.
Побочные проявления от препарата Залцитабин: Периферическая сенсорно-моторная нейропатия (онемение и парестезии в виде ощущения жжения в конечностях, острые стреляющие боли или сильные постоянные жгучие боли), фарингит, афтозный стоматит - воспаление слизистой оболочки полости рта, изъязвления в пищеводе, тошнота ( рвота ), дисфагия, боли в животе, диарея, обстипация, сыпь, кожный зуд, лихорадка, потливость, уменьшение массы тела, слабость, боли в грудной клетке, мигрень, головокружение, миалгия, артралгия. Редко - тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий, панкреатит - воспаление поджелудочной железы, увеличение слюнных желез, гепатомегалия, нарушения функции печени, кашель, одышка, цианоз, выпадение волос, приливы, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, шум в ушах, ослабление слуха (вплоть до глухоты), нарушение восприятия запахов, частое мочеиспускание, расстройства функции почек, увеличение уровня АЛТ, АСТ, амилазы, гипогликемия, гипергликемия, анемия, лейкопения ( уменьшение числа лейкоцитов в крови ), нейтропения, эозинофилия.
Сочетание Залцитабин с другими лекарствами: При назначении одновременно с зидовудином у ряда больных отмечается синергизм противовирусного действия без взаимного увеличения цитотоксичности. Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин и другие. взаимно потенцируют побочные эффекты (развитие периферической нейропатии). Пробенецид и циметидин снижают почечный Cl в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного Cl и увеличение Cmax возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина. Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает проникновение, Cmax и биодоступность зальцитабина.
Передозирование при приеме препарата Залцитабин: Симптомы: периферическая нейропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Возможности перитонеального диализа и гемодиализ ( внепочечное очищение крови )а не изучены.
Использование и дозирование лекарственного средства Залцитабин Прием препарата Залцитабин во внутрь, взрослым с клинически обозначенной стадией ВИЧ-инфекции - по 0,75 миллиграмм каждые 8 час (монотерапия). Суточная доза 2,25 миллиграмм. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: 1 табл. по 0,75 миллиграмм зальцитабина внутрь вместе с 200 миллиграмм зидовудина каждые 8 час (суточные дозы: 2,25 миллиграмм зальцитабина и 600 миллиграмм зидовудина).
Особые рекомендации при приеме препарата Залцитабин
Перед началом лечения больной должен быть предупрежден, что зальцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции и имеет существенные ограничения в использовании из-за токсичности и развития резистентности вируса. С осторожностью прописывают при исходном числе CD4 < 50/мм3. При первых проявлениях нейропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при сложной периферической полинейропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 час - необходима отмена препарата. У некоторых больных симптомы нейропатии могут прогрессировать, несмотря на прекращение приема препарата. При проведении смешанной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих препаратов производится на основании известных токсикологических профилей зальцитабина и зидовудина; при возникновении сложных токсических явлений или в случае, когда не ясно, какой препарат вызывает токсические эффекты, а также если последние сохраняются после отмены или уменьшения дозы одного препарата, необходимо снизить дозу или прекратить прием и второго. При почечной недостаточности и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при Cl креатинина 10-40 мл/мин - до 0,75 миллиграмм каждые 12 ч, при Cl креатинина менее 10 мл/мин - до 0,75 миллиграмм один раз в сутки). Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови (глюкоза, амилаза, триглицериды, кальций, креатинин, билирубин, трансаминазы). При возникновении клинических и/или лабораторных симптомов, подозрительных на наличие панкреатит - воспаление поджелудочной железыа, или развитии у больного пневмоцистной пневмонии надо на некоторое время прекратить прием препарат; у женщин детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы предохранения. Отсутствие достаточной эффективности терапии (т.е. увеличение репликации вируса и связанное с этим иммунологическое и клиническое прогрессирование заболевания) должно служить основанием для своевременного изменения противовирусной терапии (до того, как появятся клинические симптомы). Поэтому крайне важно часто проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров - уровень ВИЧ РНК в плазме (следует определять через 3-4 неделя(и)после начала или изменения терапии), определение числа клеток CD4+ (каждые 3-6 мес). При этом уменьшение титра ВИЧ РНК, как минимум, в 3 раза по сравнению с показателями, полученными до начала терапии, указывает на ее антиретровирусную эффективность. Напротив, возврат числа клеток CD4+ к уровню, регистрируемому до лечения, указывает на утрату эффективности зальцитабина.
Названия лекарств имеющих в своем составе Залцитабин* (Zalcitabine*)
Хивид (Hivid)
