Вальпроат натрия
Латинское название лекарства : Valproate sodium
Фармакологическая группа лекарственного средства:
Активное вещество в составе препарата Вальпроат натрия (Valproate sodium)
Использование лекарственного препарата Вальпроат натрия Эпилепсия (моно- или смешанная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и другие.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и другие.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС ( центральная нервная система ); расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные конвульсии и нервные тики у детей.
Противопоказания к использованию лекарства Вальпроат натрия
Повышенная чуствительность к лекарственному препарату Вальпроат натрия, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и другие., в том числе в семейном анамнезе), геморрагический диатез, I триместр беременности.
Противопоказания к использованию лекарства II и III триместр беременности, кормление грудью, детский возраст.
Беременность и кормление грудью: Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности и в период кормления грудью, если ожидаемый действие терапии превышает возможный опасность для плода и ребенка.
Побочные проявления от препарата Вальпроат натрия: Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и другие. диспептические расстройства, снижение или увеличение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное увеличение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит - воспаление поджелудочной железы, вплоть до сложных поражений с летальным исходом (в первые 6 месяца лечения, чаще на 2-12-й неделе); потеря сознания, ступор, угнетенное состояние, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, мигрень, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, энурез; алопеция - выпадение волос или облысение, эритематозные проявления, тромбоцитопения - склонность к кровоточивости, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и другие., гипофибриногенемия, лейкопения ( уменьшение числа лейкоцитов в крови ), эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация ( повышение чувствительности организма к действию солнечного излучения ), аллергии (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса - Джонсона - тяжелая клиническая разновидность буллезной многоформной экссудативной эритемы, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).
Сочетание Вальпроат натрия с другими лекарствами: Усиливает эффекты, в том числе побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в том числе увеличивает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в том числе ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама - абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.
Передозирование при приеме препарата Вальпроат натрия: Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения ( повышенная утомляемость ), гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Профилактика и лечение передозировки: очистка и промывка желудка (при энтеральном приеме не позже 10-12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и другие.), гемодиализ ( внепочечное очищение крови ).
Использование и дозирование лекарственного средства Вальпроат натрия Внутрь во время или сразу после того как поели, не разжевывая: взрослым и подросткам - 20-30 мг/кг массы тела или 300-500 мг/сут, затем постепенное увеличение на 200 мг/сут с интервалом в 3-4 дня до 0,9-1,5 г/сут (по 300-450 миллиграмм 2-3 раза в сутки), максимальная суточная доза 50 мг/кг или 2,4 г; при необходимости дозу превышают, но только в условиях обязательного контроля концентрации препарата в крови; детям подбирают дозу в зависимости от тяжести заболевания, терапевтического эффекта и возраста, прописывают предпочтительно в виде сиропа (с использованием дозировочных ложек: большой - 200 миллиграмм и маленькой - 100 мг); обычные суточные дозы - 20-50 мг/кг, высшая суточная - 60 мг/кг, начальная - 15 мг/кг, затем повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения необходимого эффекта; в зависимости от возраста: новорожденным, до 3 лет и старше 10 лет - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30-40 мг/кг/сут, до 1 года - в 2 приема, у более старших в 3 приема.
В/в, струйно, взрослым - 400-800 миллиграмм или капельно - 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 час (предварительно 400 миллиграмм разводят в 500 миллилитров 0,9% раствора натрия хлорида или 5-30% раствора глюкозы); при переходе с оральной формы на парентеральную первую инъекцию проводят через 6-8 час из расчета 0,5-1 мг/кг/ч.
Особые рекомендации при приеме препарата Вальпроат натрия
С осторожностью прописывают больным с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший опасность проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (в незначительных количествах выделяется с грудным молоком), на фоне другие. противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС ( центральная нервная система ). При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает возможный опасность для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки. До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 месяца лечения и затем - каждые 2-3 месяца поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему сворачивания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в том числе числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого живота" до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатит - воспаление поджелудочной железыа. Во время лечения надо помнить возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие увеличения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.
Названия лекарств имеющих в своем составе Вальпроат натрия (Valproate sodium)
Апилепсин (Apilepsin) Депакин (Depakine) Депакин энтерик 300 (Depakine enteric 300)
