Ранклав
Латинское название лекарства : Ranclav
Фармакологическая группа лекарственного средства: Другие антимикробные, противопаразитарные и противоглистные средства. Пенициллины
Фармакологическое действие:
Комбинированное антибактериальное и бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов ("защищенные пенициллины"). Сочетание Ранклавамоксициллина - бактерицидного пенициллинового антибиотика широкого спектра действия и клавулановой кислоты, оказывающей прогрессивное и необратимое ингибирующее действие на активность бета-лактамаз.
Амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) обладает бактерицидным действием - он подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки во время фазы роста микроорганизма путем конкурентного ингибирования транспептидаз.
Клавулановая кислота сама по себе оказывает лишь слабое антибактериальное действие, но необратимо связывает бета-лактамазы (образует с ними стабильный комплекс), защищая тем самым амоксициллин от ферментативного разрушения и дает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия.
Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грам-положительные и грам-отрицательные, в том чиcле анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Еscherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp.
Клавулановая киcлота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Бактерицидное действие сочетания амоксициллина и клавулановой кислоты охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам (ампициллину и амоксициллину) вcледствие продукции бета-лактамаз:
Грам-положительные:
Streptococcus Group A,B,C,G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные, кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA, MRSE); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides;
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (умеренно чувствительны); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (умеренно чувствительны); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); Branhamella catarrhalis.
Анаэробные:
Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (в том чиcле B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (кроме Cl. difficile); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp.
Другие:
Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii - умеренно чувствительны, (M. chelonei – устойчива); Treponema pallidum; Nocardiae spp., Leptospirae spp.
Следующие микроорганизмы резистентны или частично резистентны:
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.
Использование лекарственного препарата
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха, горла, носа: синусит ( острое или хроническое воспаление придаточных пазух носа ), тонзиллит, средний отит, острый и хронический бронхит, лобарная (долевая) и аспирационная пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких.
инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы, абсцессы (в том числе заглоточный, молочной железы), флегмона, панникулит, инфицированные раны, целлюлит.
инфекции урогенитального тракта, мочеполовых путей, в том числе, передаваемые половым путем: цистит - воспалительное заболевание слизистой оболочки мочевого пузыря, уретрит - воспаление мочеиспускательного канала, пиелонефрит, гонорея, мягкий шанкр ( венерическая язва ) (шанкроид), септический аборт, послеродовой сепсис, инфекции органов малого таза, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, пельвиоперитонит.
инфекции костей и суставов: остемиелит, одонтогенные инфекции.
смешанные инфекции, вызванные грам-положительными, грам-отрицательными и анаэробами микроорганизмами: перитонит, холангит - воспаление желчных протоков, холецистит - воспалительное заболевание слизистой оболочки мочевого пузыря, оcложнения поcле операций на органах брюшной полости, инфекции брюшной полости (внутрибрюшной сепсис), септицемия.
Внутривенное применение показано также для профилактики инфекций, которые могут быть связаны с обширным хирургическими вмешательствами на органах желудочно-кишечного тракта и малого таза, на голове и шее, на почках, в кардиохирургии и при имплантации искусственных суставов: абдоминальная, колоректальная, гинекологическая, урологическая, челюстнолицевая хирургия, операции в области головы и шеи
Использование лекарственного препарата Ранклав Различные виды инфекций.
Использование и дозирование лекарственного средства Ранклав Прием препарата Ранклав во внутрь, до или во время еды. Взрослым и детям старше 12 лет - умеренно обозначенные инфекции - по 375 миллиграмм (1 табл.) 3 раза в сутки; сложные инфекции - по 625 миллиграмм (1 табл. форте) 3 раза в сутки или 750 миллиграмм (2 табл. по 375 мг) 3 раза в сутки. Длительность лечебного курса препаратом лечения - не более 14 дней.
Противопоказания к использованию лекарства Ранклав
Повышенная чуствительность к пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам (опасность анафилактического шока). Рекомендуется принимать во внимание перекрестную аллергию к другим производным пенициллина и цефалоспоринам.
Больным инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом не надо назначать из-за тенденции к развитию макулопапулезных кожных высыпаний (затрудняет дифференциальную диагностику).
Рекомендуется проявлять осторожность при лечении больных с аллергическими диатезами, бронхиальной астмой, крапивницей или поллинозом.
Рекомендуется также осторожно назначать детям, родившимся от матерей с гипервосприимчивостью к пенициллину.
Использование при беременности и лактации:
Исследования на животных при пероральном и парентеральном применении амоксициллина и клавулановой кислоты не выявили тератогенных эффектов. У беременных женщин препарат применялся в ограниченном количестве случаев без каких-либо неблагоприятных эффектов, однако использовать во время беременности не рекомендуется без существенных оснований со стороны врача. Так же как и для других препаратов, лечения во время беременности надо избегать, особенно во время первого триместра. Сообщений о токсическом действии на плод человека нет.
Возможно использование при грудном вскармливании, однако у кормящих женщин были обнаружены следы амоксициллина в грудном молоке.
Побочные проявления от препарата Ранклав:
Комбинация амоксициллина и клавулановой киcлоты хорошо переносится больными. Как и при использовании амоксициллина, побочные явления наблюдаются редко, носят легкий и временный характер, редко приводят к прекращению лечения.
Как правило, проявляются нарушением функции желудочно-кишечного тракта: диспептические явления, тошнота ( рвота ), диарея, нарушение пищеварения. Эти побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей.
Крайне редко - кандидоз (колонизации кишечника грибами рода Candida), псевдомембранозный колит, аллергии (уртикарная или эритематозная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона - тяжелая клиническая разновидность буллезной многоформной экссудативной эритемы, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции), транзиторная лейкопения (включая нейтропению и алейкия - уменьшение числа нейтрофильных гранулоцитов), тромбоцитопения и гемолитическая анемия. У больных с вирусными инфекциями отмечена тенденция к более частому возникновению кожных реакций. При возникновении кожных высыпаний прием препарата cледует прекратить прием.
В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, интерстициальный нефрит. Иногда отмечается умеренное бессимптомное увеличение уровня АСТ и/или АЛТ и щелочной фосфатазы.
Особые указания и меры предосторожности:
При длительном лечении прописываются анализы крови, функции печени и почек.
У больных с почечной недостаточностью доза должна быть откорректирована в зависимости от степени обозначенности недостаточности (уменьшением дозировки или увеличением интервала между приемами препарата).
Осторожность при назначении больным, с отягощенным аллергологичеcким анализом, а также больным с извеcтной гипервосприимчивостью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует опасность развития перекрестных аллергических реакций. Рекомендуется прекратить лечение при развитии аллергических реакций. Реакции гипервосприимчивости хорошо поддаются лечению антигистаминами и кортикостероидами, и, в большинстве случаев, они исчезают после прекращения приема препарата. Меры неотложной помощи необходимы при развитии анафилактических реакций.
Не надо применять при подозрении на инфекционный мононуклеоз. Было отмечено, что при назначении амоксициллина больным инфекционным мононуклеозом у них более часто возникают эритематозные кожные высыпания (кореподобная сыпь).
Так же как и при длительном лечении любыми антибиотиками широкого спектра действия, надо обращать внимание на развитие резистентных штаммов бактерий и грибков. Вызванный приемом антибиотиков псевдомембранозный колит является состоянием, угрожающим жизни, и должен подозреваться у больных с обозначенной и наблюдающейся в течение длительного периода диареей. В таких случаях лечение должно быть прекращено и назначено соответствующее лечение (например, ванкомицин перорально). Необходимо проведение тестов на восприимчивость для выявления возбудителя. Антиперистальтики противопоказаны.
У больных гонореей и с подозрением на первичный сифилис перед назначением лечения необходимо проведение исследований в темном поле. Во всех случаях при подозрении на сифилис необходимо проведение серологических исследований на протяжении не менее четырех месяцев.
Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (неэнзиматические методы определения сахара в моче). Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Может влиять на определение уробилиногена и приводит к положительным результатам прямого антиглобулинового теста.
Не надо вводить в/м.
Лекарственное взаимодействие:
Не надо перемешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками (инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro).
Менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран и бикарбонат.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, другие. жидкостями, содержащими белок (в том числе гидролизаты белков), и жировыми эмульсиями для внутривенно применения.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с амоксициллином может приводить к увеличению протромбинового времени, поэтому необходима осторожность при совместном назначении (необходимо проверять показатели свертываемости крови).
Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного действия на фармакокинетику.
Диуретики, пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, НВПС и другие. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина, но это не распространяется на концентрации клавулановой кислоты. Аллопуринол: одновременное использование увеличивает опасность развития кожной сыпи, экзантемы (механизм этого явления до сих пор не ясен).
Метотрексат: одновременное использование усиливает токсичность метотрексата.
Амоксициллин может ослаблять действие пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола.
Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
В течении лечения и несколько дней спустя надо избегать приема алкоголя. У отдельных больных был описан антабусоподобный синдром при приеме антибиотиков вместе с алкоголем. Дисульфирам: избегать одновременного назначения