NALOXONE

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое воздействие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в в том числе угнетение дыхания и артериальную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства naloxone

Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 у взрослых составляет 60 мин, у детей - 30-60 мин. Выводится с мочой.
Использование лекарства naloxone

Передозировка опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии: для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии; угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед окончанием управляемого дыхания. Шок (в составе смешанной терапии). В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость.
Дозирование и правила использования препарата

При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, внутримышечно или подкожно в дозе 400 мкг, детям - 10 микрограмм на килограмм веса. При недостаточном эффекте через 2-3 минут применение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 микрограмм на килограмм веса) в/в; в случае необходимости при каждом последующем применении с интервалом 2-3 минут эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 часов налоксон можно вводить внутримышечно.
Побочные явления при приеме naloxone

Сердечно-сосудистая систем: при быстром применении - тахикардия; после применения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) вероятны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
Со стороны ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ): при быстром применении - тошнота , рвота.
Аллергические реакции: вероятны кожная сыпь, зуд.
Прочие: при быстром применении - дрожь, усиление потоотделения.

Противопоказания для приема лекарства naloxone

Повышенная восприимчивость к налоксону.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

С акуратностью применяют при беременности.
Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Использование у кормящей матери в период лактации возможно по соответствующим показаниям.
Особые рекомендации при приеме препарата naloxone

С акуратностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у младенцев от матерей с указанной патологией.
При использовании налоксона необходим постоянный контроль врача.
Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.
Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно использование налоксона при передозировании так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).
Налоксон в форме раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Под действием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство naloxone