LIDOCAINE

Антиаритмическое средство I B класса, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Снижает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При использовании в средних терапевтических дозах почти не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При использовании в качестве антиаритмического средства при внутривенно применении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при внутримышечно применении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства lidocaine

После внутримышечно применения абсорбция почти полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 литров на килограм веса (у больных с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 часов и более.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 часов и может увеличиваться до 3 часов и более во время длительных внутривенно инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Использование лекарства lidocaine

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в в том числе в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии. Блокада периферических нервов и нервных узлов. Поверхностное обезболивание в стоматологии перед инъекциями, рентгеновскими испытаниями, удалением зубного камня; в ЛОР-практике - анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки. В акушерстве: обезболивание на последних стадиях родов, а также перед эпизиотомией и наложением швов.
Дозирование и правила использования препарата

В качестве антиаритмического средства взрослым при применении нагрузочной дозы внутривенно - 1-2 миллиграмм на килограмм веса в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 миллиграмм. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 микрограмм на килограмм веса/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 часов. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенно струйное применение лидокаина в дозе 40 миллиграмм через 10 минут после первой нагрузочной дозы.
Внутримышечно вводят по 2-4 миллиграмм на килограмм веса, при необходимости повторное применение возможно через 60-90 мин.
Детям при внутривенно применении нагрузочной дозы - 1 миллиграмм на килограмм веса, при необходимости возможно повторное применение через 5 мин. Для непрерывной внутривенно инфузии (обычно после применения нагрузочной дозы) - 20-30 микрограмм на килограмм веса/мин.
Для использования в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования прописывают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: взрослым при внутривенно применении нагрузочная доза - 100 миллиграмм, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при внутримышечно применении - 300 миллиграмм (около 4.5 миллиграмм на килограмм веса) в течение 1 часов.
Детям в случае повторного применения нагрузочной дозы с интервалом 5 минут суммарная доза составляет 3 миллиграмм на килограмм веса; при непрерывной внутривенно инфузии (обычно после применения нагрузочной дозы) - 50 микрограмм на килограмм веса/мин.
Побочные явления при приеме lidocaine

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головная боль ( мигрень ), головокружение, нарушения сна, беспокойство; при чрезмерно быстром внутривенно применении и у больных с увеличенной восприимчивостью вероятны судороги ( конвульсии ), тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь.
Сердечно-сосудистая систем: при использовании лидокаина в высоких дозах вероятны брадикардия, замедление проводимости, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: крайне иногда - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания для приема лекарства lidocaine

Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сложные формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у больных пожилого возраста, AV блокада II и III степени (за исключением случаев, когда применен зонд для стимуляции желудочков), сложные нарушения функции печени, увеличенная восприимчивость к лидокаину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности и в период лактации использование лидокаина возможно только по жизненным показаниям.
Особые рекомендации при приеме препарата lidocaine

С акуратностью применяют у больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией, неполной AV блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом WPW, нарушениями функции печени и почек, при гиповолемии.
Рекомендуется с акуратностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
При совместном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином рекомендуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - надо контролировать функцию дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не надо применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для внутривенно применения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
После использования лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лидокаин в форме аэрозоля, раствора для инъекций, геля, глазных капель включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении лидокаина с бета-адреноблокаторами возможно усиление эффектов лидокаина, в в том числе токсических, вследствие замедления его метаболизма в печени; с аймалином, амиодароном, верапамилом, хинидином, фенитоином - усиление кардиодепрессивного действия; с фенитоином и другими противосудорожными средствами, производными гидантоина - увеличение метаболизма лидокаина в печени и вследствие этого уменьшение его терапевтической силе действия; с новокаинамидом - вероятны возбуждение, галлюцинации; с ингибиторами МАО - возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина; с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу, - возможно усиление их действия; со снотворными или седативными препаратами - возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС ( центральная нервная система ).
При внутривенно применении гексенала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
При внутривенно применении лидокаина на фоне приема циметидина возможно усиление токсического действия лидокаина, что связано с увеличением концентрации лидокаина в плазме, обусловленным его высвобождением из связи с белками крови и замедлением метаболизма в печени.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство lidocaine