LAMIVUDINE

Противовирусное средство. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что ведет к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к цидовудину, а при использовании в сочетании с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к цидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем цидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем цидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое воздействие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех испытанных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства lamivudine

Быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в кровяной плазме достигается через 1 часов после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плаценту. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 - 5-7 часов. 68-71% выходит из организма с мочой в неизмененном виде.
Использование лекарства lamivudine

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе смешанной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
Хронический вирусный гепатит В (ХВГ В) на фоне репликации HBV у больных в возрасте 16 лет и старше.
Дозирование и правила использования препарата

Дозу и схему лечения прописывают в зависимости от показаний.
Побочные явления при приеме lamivudine

Органы пищеварения: вероятны боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота , рвота, диарея, снижение аппетита, увеличение активности печеночных трансаминаз.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны увеличенная утомляемость, головная боль ( мигрень ).
Дыхательная система: вероятны инфекции дыхательных путей.
Прочие: возможно общее недомогание.

Противопоказания для приема лекарства lamivudine

Повышенная восприимчивость к ламивудину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное воздействие и изменения репродуктивной функции, ламивудин надо применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.
При необходимости использования ламивудина в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
Особые рекомендации при приеме препарата lamivudine

С акуратностью применяют при нарушениях функции работы почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Учитывая, что ламивудин выходит из организма почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у больных с нарушениями функции печени не рекомендуется. Однако надо применять с акуратностью у больных с сложным циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
Ламивудин не применяют в сочетании с цидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
При возникновении болей в животе, тошноты, рвоты или увеличении уровня ферментов поджелудочной железы в кровяной плазме ламивудин надо отменить и не возобновлять его использование до исключения диагноза панкреатита.
Использование ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.
В период лечения надо иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.
Опыт использования ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции работы почек рекомендуется корректирование режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Ламивудин в форме таблеток и раствора для приема лекарства во внутрь включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении ламивудин увеличивает длительность действия цидовудина на 13%, максимальную концентрацию в кровяной плазме - на 28%. Цидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Отмечен синергизм с цидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
При совместном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.
При совместном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
Триметоприм увеличивает концентрацию ламивудина в кровяной плазме.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство lamivudine