AMOXICILLIN

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов обширного поля применения. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном использовании амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации увеличивается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства amoxicillin

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в кровяной плазме достигается через 1-2 часов. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, внутримышечно применении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 часов. Около 60% дозы, принятой внутрь, выходит из организма в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 миллиграмм концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 микрограмм на миллилитр. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У младенцев и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 часов.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Использование лекарства amoxicillin

Для использования в виде монотерапии и в сочетании с клавулановой кислотой:
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в в том числе бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для использования в сочетании с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. Для приема лекарства во внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 миллиграмм, при тяжелом течении заболевания - до 1 грамм. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 миллиграмм в возрасте от 2 до 5 лет - 125 миллиграмм для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 миллиграмм на килограмм веса. Для взрослых и детей промежуток между приемами 8 часов. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 грамм(а) однократно (в сочетании с пробенецидом). У больных с нарушением работы функции работы почек при КК 10-40 мл/мин промежуток между приемами надо увеличить до 12 час (ов); при КК меньше 10 мл/мин промежуток между приемами должен составлять 24 часов.
При парентеральном использовании взрослым внутримышечно - по 1 грамм(а) 2 раз в сутки, внутривенно (при нормальной функции работы почек) - 2-12 грамм в сутки. Детям внутримышечно - 50 миллиграмм на килограмм веса/сут, разовая доза - 500 миллиграмм, частота применения - 2 раз в сутки; внутривенно - 100-200 миллиграмм на килограмм веса/сут. Пациентам с нарушением работы функции работы почек, дозу и промежуток между применениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные явления при приеме amoxicillin

Аллергические реакции: вероятны крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; иногда - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном использовании в высоких дозах: вероятны головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги ( конвульсии ).
Преимущественно при использовании в сочетании с метронидазолом: тошнота , рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; иногда - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические проявления (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при использовании в сочетании с клавулановой кислотой: вероятны холестатическая желтуха, гепатит; иногда - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания для приема лекарства amoxicillin

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, сложные инфекции ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, увеличенная восприимчивость к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для использования в сочетании с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; увеличенная восприимчивость к производным нитроимидазола.
Для использования в сочетании с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Амоксициллин проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости использования амоксициллина при беременности надо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С акуратностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Особые рекомендации при приеме препарата amoxicillin

С акуратностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в сочетании с метронидазолом не рекомендуют применять у больных моложе 18 лет; не надо применять при заболеваниях печени.
На фоне смешанной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Амоксициллин в форме таблеток, капсул, порошка для приготовления суспензии, гранул для приготовления суспензии включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Амоксицилин может снизить эффективность контрацептивов для приема лекарства во внутрь.
При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Амоксициллин уменьшает воздействие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в кровяной плазме.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота увеличивает абсорбцию амоксициллина.
При смешанном использовании амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство amoxicillin