AMLODIPINE

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное воздействие связанно прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное воздействие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это ведет к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это дает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства amlodipine

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) медленно и почти полностью, Cmax в кровяной плазме достигается в течение 6-9 часов. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 часов и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых больных - до 65 часов и при нарушениях функции печени - до 60 часов. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.
Использование лекарства amlodipine

Артериальная гипертензия (в в том числе в составе смешанной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (в в том числе стенокардия Принцметала).
Дозирование и правила использования препарата

Для взрослых при приеме внутрь первичная доза составляет 5 миллиграмм 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме amlodipine

Сердечно-сосудистая систем: вероятны периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при использовании в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), боли в животе; иногда - гиперплазия десен.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны головная боль ( мигрень ), усталость, сонливость, головокружение; при длительном использовании - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном использовании - боли в конечностях.

Противопоказания для приема лекарства amlodipine

Выраженная артериальная гипотензия, увеличенная восприимчивость к производным дигидропиридина.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Безопасность использования амлодипина при беременности и в период лактации не установлена. Использование возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата amlodipine

С акуратностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты, при хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции работы почек, а также больным пожилого возраста снижения дозы не рекомендуется. Возможно использование амлодипина для лечения больных с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по использованию амлодипина в детской терапии отсутствуют.
Амлодипин в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении амлодипина с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия; со средствами для ингаляционного наркоза - возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития - вероятны проявления нейротоксичности, в в том числе тошнота , рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах; с симпатомиметиками - возможно снижение гипотензивного действия.
Индометацин и другие НПВС могут снижать гипотензивное воздействие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку воды.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность амлодипина. Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в кровяной плазме, повышая риск развития побочных эффектов.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство amlodipine