AMITRIPTYLINE

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина. Антидепрессивное воздействие амитриптилина связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Оказывает седативное действие, обладает антихолинергической и антигистаминной активностью. Антидиуретическое воздействие при ночном недержании мочи обусловлено, по-видимому, антихолинергической активностью. Оказывает анальгетическое действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС ( центральная нервная система ), особенно серотонина, и действием на эндогенные опиоидные системы.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства amitriptyline

Биодоступность амитриптилина составляет 31-61%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd - 5-10 литров на килограм веса. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 - 31-46 часов. Выводится преимущественно почками.
Использование лекарства amitriptyline

Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессии (в в том числе в детском возрасте), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении. Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем). Нервная булимия. Хронические болевые синдромы.
Дозирование и правила использования препарата

Для приема лекарства во внутрь первичная доза составляет 25-50 миллиграмм на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 миллиграмм в сутки (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 миллиграмм. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 миллиграмм в сутки и продолжают такую терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях, которые лечат амбулаторно, доза составляет 50-100 миллиграмм в сутки, обычно 1 раз в сутки на ночь. При ночном энурезе у детей - 12.5-25 миллиграмм на ночь. Детям старше 7 лет - по 12.5-25 миллиграмм 1-3 раз в сутки.
Внутримышечно - первичная доза составляет 50-100 миллиграмм в сутки в 2-4 применения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 миллиграмм в сутки, в исключительных случаях - до 400 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме amitriptyline

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны сонливость, дезориентация, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, дрожь, утомляемость; иногда - тревога.
Сердечно-сосудистая систем: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости.
Органы пищеварения: кисло-горький привкус во рту, тошнота , рвота, стоматит; иногда - холестатическая желтуха.
Со стороны репродуктивной системы: вероятны нарушение или задержка эякуляции, снижение потенции, изменение либидо.
Эндокринная система человека: иногда - гипергликемия, глюкозурия, нарушения толерантности к глюкозе, сахарный диабет, синдром неадекватной секреции АД ( артериальное давление )Г.
Влияние на обмен веществ: возможно увеличение веса тела.
Аллергические реакции: вероятны кожная сыпь, зуд.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, увеличение внутриглазного давления, запор, задержка мочи.

Противопоказания для приема лекарства amitriptyline

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, эпилепсия, пилоростеноз, острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (возможность суицида), ИБС на фоне тахикардии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременное лечение ингибиторами МАО, увеличенная восприимчивость к амитриптилину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Амитриптилин не надо применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических испытаний безопасности использования амитриптилина при беременности не проводилось.
В экспериментальных испытаниях амитриптилин оказывал тератогенное воздействие в дозах, во много раз превышавших клинические.
Особые рекомендации при приеме препарата amitriptyline

С акуратностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не надо применять вместе с адрено- и симпатомиметиками, в в том числе с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С акуратностью применяют вместе с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период лечения надо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих увеличенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Амитриптилин в форме таблеток, драже и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении амитриптилина с другими препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС ( центральная нервная система ), гипотензивного действия, угнетения дыхания; с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов; с адрено- и симпатомиметиками - возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему и увеличение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии; с клонидином, гуанетидином - возможно снижение их гипотензивного действия; с барбитуратами, карбамазепином - уменьшение действия амитриптилина вследствие увеличения его метаболизма; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина.
При совместном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, увеличение его концентрации в кровяной плазме и развитие токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, в в том числе амитриптилин, усиливают воздействие этанола особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство amitriptyline