AMIODARONE

Антиаритмическое и антиангинальное средство. Антиаритмический эффект амиодарона связан со способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия клеток сердечной мышцы и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения длительности потенциала действия связан с блокированием калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов).
Обладает свойствами неконкурентного антагониста a- и b-адренорецепторов, блокирует натриевые каналы в сердце и в небольшой степени - кальциевые каналы. Относится к антиаритмическим средствам III класса, сочетая свойства I, II и IV классов.
Снижает ЧСС ( частота сокращения сердца ), что ведет к снижению потребности миокарда в кислороде; увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает существенного действия на системное АД ( артериальное давление ).
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что ведет к ослаблению стимулирующего действия тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.
После внутривенно применения максимальный эффект достигается через 1-30 минут и продолжается 1-3 часов.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства amiodarone

После приема лекарства во внутрь медленно всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), абсорбция составляет 20-55%. Cmax в кровяной плазме достигается через 3-7 часов.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в кровяной плазме и к длительному выведению. Амиодарон определяется в кровяной плазме до 9 мес после прекращения его использования.
Связывание с белками высокое - 96%.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования.
Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 в начальной фазе составляет 2.5-10 дней, в терминальной фазе - 20-100 дней; десэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выходит из организма с мочой.
Использование лекарства amiodarone

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме WPW, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия) и экстрасистолии (наджелудочковой и желудочковой); профилактика приступов стенокардии.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 миллиграмм. Для детей доза составляет 2.5-10 миллиграмм в сутки. Схему и длительность лечения прописывают персонально для каждого больного.
Для внутривенно применения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 миллиграмм на килограмм веса, суточная доза - до 1.2 грамм(а) (15 миллиграмм на килограмм веса).
Побочные явления при приеме amiodarone

Сердечно-сосудистая систем: вероятны тяжелая брадикардия, блокада синусового узла, нарушения проведения, тяжелая артериальная гипотензия (более вероятна при быстром внутривенно применении), усиление желудочковых тахиаритмий; иногда - сердечная недостаточность.
Эндокринная система человека: возможно развитие гипо- или гипертиреоидизма.
Дыхательная система: вероятны легочный фиброз и интерстициальный пневмонит (обычно обратимы и исчезают после отмены амиодарона, но тем не менее являются потенциально опасными).
Органы пищеварения: вероятны отклонения функциональных проб печени, цирроз, гепатит; тошнота , рвота, металлический привкус.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны периферическая невропатия, миопатия, атаксия, тремор, бессонница, кошмарные сновидения.
Органы зрения: при длительном использовании возможно отложение липофусцина в эпителии роговицы (исчезает после прекращения терапии).
Кожные реакции: фотовосприимчивость, иногда - серо-голубое окрашивание кожных покровов.
Местные реакции: тромбофлебит.
Прочие: эпидидимит.

Противопоказания для приема лекарства amiodarone

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада, гипотиреоз, гипертиреоз, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, период лактации, интерстициальные болезни легких, увеличенная восприимчивость к амиодарону и к йоду.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плаценту, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери. В связи с риском развития зоба у младенцев применяют только при отсутствии альтернативной терапии.
Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком, поэтому амиодарон противопоказан к использованию в период кормления грудью ( лактации ).
Особые рекомендации при приеме препарата amiodarone

Не надо применять у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью.
С акуратностью применять у больных с сердечной недостаточностью.
Перед началом использования амиодарона надо провести рентгенологическое испытание легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое испытание легких.
Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД ( артериальное давление ), ЧСС ( частота сокращения сердца ) и ЭКГ ( электро-кардиограмма ).
Пациенты, получающие амиодарон должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При гемодиализе не удаляется из организма.
При отмене амиодарона вероятны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать воздействие на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не надо применять амиодарон вместе с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.
Амиодарон в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении амиодарон увеличивает концентрации в кровяной плазме хинидина, прокаинамида, фенитоина, дигоксина, циклоспорина.
При совместном применении амиодарона с дизопирамидом, прокаинамидом и хинидином возможна суммация эффектов.
При совместном применении с другими антиаритмическими средствами возможно усиление кардиодепрессивного действия.
Амиодарон усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Концентрация амиодарона в кровяной плазме увеличивается при его одновременном использовании с циметидином и другими ингибиторами микросомальных ферментов печени, в в том числе с ингибиторами HIV-протеазы.
Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, вероятны проявления лекарственного взаимодействия в течение нескольких недель (или даже месяцев) после окончания терапии.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство amiodarone