GLIMEPIRIDE

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает восприимчивость периферических тканей к инсулину.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства glimepiride

При многократном приеме внутрь в 4 миллиграмм в сутки Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 часов и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного действия на абсорбцию.
Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%
Клиренс - около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T1/2 составляет 5-8 часов. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема лекарства во внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 часов и 5-6 часов.
У больных с нарушениями функции работы почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории больных не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.
Использование лекарства glimepiride

Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в случае несиле действия диетотерапии и физических нагрузок.
Дозирование и правила использования препарата

Начальную и поддерживающую дозу прописывают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.
Начальная доза составляет 1 миллиграмм 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 миллиграмм за 1-2 недели) до 4-6 миллиграмм.
Максимальная доза составляет 8 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме glimepiride

Влияние на обмен веществ: вероятны гипогликемия, гипонатриемия.
Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Кровеносная система человека: вероятны тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Органы зрения: вероятны преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: вероятны зуд, крапивница, кожная сыпь; иногда - диспноэ, падение АД ( артериальное давление ), анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания для приема лекарства glimepiride

Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в в том числе больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, увеличенная восприимчивость к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину надо перевести на инсулин.
В период лактации надо перевести женщину на инсулин.
В экспериментальных испытаниях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.
Особые рекомендации при приеме препарата glimepiride

С акуратностью применяют у больных с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в в том числе нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Рекомендуется учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, больных с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета увеличивается восприимчивость к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своена некоторое время снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также надо проводить при изменении веса тела больного или при изменении его образа жизни, либо при возникновении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что рекомендует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное использование других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период лечения надо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими увеличенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Глимепирид в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном использовании с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном применении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном использовании с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного использования), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
При совместном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое воздействие глимепирида.
На фоне использования глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое воздействие глимепирида.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство glimepiride