GANCICLOVIR

Противовирусное средство. Является синтетическим аналогом гуанина. По химической структуре близок к ацикловиру.
Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это ведет к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чет клеточную полимеразу.
Активен в отношении цитомегаловируса, вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра. Клинические испытания проводились только в отношении ЦМВ-инфекции.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства ganciclovir

После приема лекарства во внутрь незначительно всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Биодоступность составляет 6-9%. Cmax в кровяной плазме после приема лекарства во внутрь достигается через 1.8 ч, при внутривенно применении - в течение 1 часов. Распределяется во всех тканях, проходит через плаценту. Vd составляет 0.74 литров на килограм веса. Связывание с белками плазмы - 1-2%. Выводится с мочой. T1/2 после приема лекарства во внутрь составляет 3.1-5.5 ч, при внутривенно применении - 2.9 часов.
Использование лекарства ganciclovir

Лечение и профилактика цитомегаловирусной инфекции (в в том числе при СПИД, иммунодефиците, связанном с трансплантацией органов или химиотерапией), цитомегаловирусный ретинит.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. При приеме внутрь - по 1 грамм(а) 3 раза в сутки или по 500 миллиграмм 6 раз в сутки. Для внутривенно применения суточная доза составляет 5-10 миллиграмм на килограмм веса. Частота и длительность использования зависят от схемы лечения.
Побочные явления при приеме ganciclovir

Кровеносная система человека: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия.
ЦНС ( центральная нервная система ): навязчивые состояния или кошмарные сновидения, атаксия, кома, спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль ( мигрень ), нервозность, парестезии, психозы, судорожные припадки.
Органы пищеварения: тошнота , рвота, сухость во рту, боль в животе, анорексия, диарея, метеоризм, изменения лабораторных показателей функции печени.
Сердечно-сосудистая систем: аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Мочевыделительная система человека:: гематурия, увеличение креатинина и мочевины в кровяной плазме, увеличение азота мочевины в крови.
Местные реакции: воспаление, боль, флебит в месте инъекции.
Прочие: гипогликемия, диспноэ, алопеция.

Противопоказания для приема лекарства ganciclovir

Нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 0.5х109/л, тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 25х109/л), выраженные нарушения функции работы почек, врожденная и неонатальная цитомегаловирусная инфекция, беременность, увеличенная восприимчивость к ганцикловиру или ацикловиру.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Ганцикловир противопоказан при беременности. При необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата ganciclovir

С акуратностью применяют у больных с нарушением работы функции работы почек. Данной категории больных рекомендуется корректирование режима дозирования в зависимости от величины КК.
В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови и функции работы почек. В зависимости от степени нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется корректирование режима дозирования или временное прекращение лечения до возникновения признаков восстановления кроветворения.
Одновременное использование ганцикловира с такими препаратами, как дапсон, пентамидин, фторцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами оправдано только в том случае, если предполагаемая польза терапии превосходит потенциальный риск.
Ганцикловир надо вводить только в/в, так как внутримышечно или подкожно инъекции вызывают сильное раздражение тканей. Внутривенно капельное применение должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой.
У детей до 12 лет ганцикловир применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития побочных эффектов.
При использовании в высоких дозах возможно подавление сперматогенеза у мужчин и фертильности у женщин. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период лечения надо применять надежные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции в течение 90 дней после окончания лечения.
Ганцикловир в форме капсул и лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Пробенецид и другие препараты, угнетающие почечную канальцевую секрецию или реабсорбцию, могут снижать клиренс ганцикловира и увеличивать период его полувыведения.
При совместном применении ганцикловира с дапсоном, пентамидином, фторцитозином, винкристином, винбластином, адриамицином, амфотерицином В, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами возможно развитие аддитивной токсичности.
Совместное использование цидовудина и ганцикловира увеличивает риск развития нейтропении.
При совместном применении ганцикловира и комбинации имипенема и циластатина отмечаются генерализованные судороги ( конвульсии ).
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство ganciclovir