EPINEPHRINE

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее воздействие на a- и b-адренорецепторы.
Вследствие стимуляции a-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация a1-адренорецепторов увеличивает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитол трифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация a2-адренорецепторов ведет к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция b-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции b1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции b2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV проводимость, увеличивает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД ( артериальное давление ) (главным образом систолическое), в высоких дозах увеличивает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС ( частота сокращения сердца ). Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Понижает тонус и моторику ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и увеличивает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства epinephrine

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). T1/2 составляет несколько минут. Выводится из организма работой почек.
Использование лекарства epinephrine

Системное использование: анафилактический шок и некоторые другие аллергические проявления немедленного типа (в в том числе развивающиеся при использовании лекарственных средств, сывороток и других аллергенов); купирование приступов бронхиальной астмы; передозировка инсулина.
Местное использование: для остановки кровотечений, пролонгирования действия местных анестетиков; для понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - внутримышечно или внутривенно (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 миллиграмм для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.
Побочные явления при приеме epinephrine

Сердечно-сосудистая систем: увеличение АД ( артериальное давление ), тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
Влияние на обмен веществ: возможна гипокалиемия, гипергликемия.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны нервозность, двигательное беспокойство, ажитация, тремор, головная боль ( мигрень ), дезориентация.

Противопоказания для приема лекарства epinephrine

Артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, ИБС, аритмия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома. Наркоз, вызванный фторотаном, циклопропаном, хлороформом (опасность возникновения аритмий).

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Эпинефрин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических испытаний безопасности использования эпинефрина не проведено. Использование при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата epinephrine

Эпинефрин не надо вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, прописывают бета-адреноблокаторы.
Эпинефрин в форме раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Неселективные альфа-адреноблокаторы ослабляют эффекты эпинефрина, неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют его прессорный эффект. Эпинефрин проявляет антагонизм по отношению к диуретикам, инсулину, нейролептикам, холиномиметикам, миорелаксантам. Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, стимулирующие эндометрий средства потенцируют эффекты эпинефрина. При взаимодействии эпинефрина с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, средствами для ингаляционного наркоза происходит усиление его побочного действия.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство epinephrine