DILTIAZEM

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает сократимость миокарда, замедляет AV проводимость, урежает ЧСС ( частота сокращения сердца ), снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства diltiazem

После приема лекарства во внутрь дилтиазем почти полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%.
Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 часов. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, примерно 2-4% выходит из организма с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выходит из организма при диализе.
Использование лекарства diltiazem

Профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для внутривенно применения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь первичная доза - по 60 миллиграмм 3 раза в сутки или по 90 миллиграмм 2 раз в сутки. При недостаточной силе действия дозу увеличивают до 180 миллиграмм 2 раз в сутки. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза в сутки в зависимости от дозы. Максимальная суточная доза 360 миллиграмм.
При внутривенно применении разовая доза - 300 микрограмм на килограмм веса. Для внутривенно капельного применения 2.8-14 микрограмм на килограмм веса/мин, максимальная доза - 300 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме diltiazem

Органы пищеварения: вероятны тошнота ( рвота ), анорексия, рвота, запор или диарея, нарушения вкуса, обратимое увеличение активности ферментов печени; иногда - гепатит.
Сердечно-сосудистая систем: возможна артериальная гипотензия, чувство жара; иногда - угнетение сердечной проводимости; в единичных случаях - AV блокада, брадикардия, асистолия.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головная боль ( мигрень ), головокружение, чувство усталости.
Аллергические реакции: возможна сыпь; в отдельных случаях - мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: вероятны отеки нижних конечностей, увеличение веса тела; иногда при длительном использовании - гиперплазия десен.

Противопоказания для приема лекарства diltiazem

Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени (за исключением больных с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, увеличенная восприимчивость к производным бензотиазепина.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
Дилтиазем выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных испытаниях установлено тератогенное воздействие дилтиазема.
Особые рекомендации при приеме препарата diltiazem

С акуратностью применяют при AV блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, пациентам, склонным к артериальной гипотонии.
Внутривенно применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно применение в течение нескольких дней. При применении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов надо строго уточнить показания для внутривенно применения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ ( электро-кардиограмма ) в отделении интенсивной терапии, при этом надо помнить возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное использование бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального применения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста рекомендуется корректирование режима дозирования.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении дилтиазема и амиодарона, бета-блокаторов, дигоксина и мефлохина возможно усиление угнетающего действия на сердечную проводимость, увеличение риска развития брадикардии и AV блокады.
Усиление антигипертензивного действия возможно при одновременном использовании дилтиазема с антигипертензивными препаратами или другими препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, в в том числе с альдеслейкином и с антипсихотическими средствами.
Поскольку дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450, можно ожидать, что дилтиазем будет взаимодействовать с лекарственными средствами, индуцирующими этот фермент (в в том числе с карбамазепином, фенитоином и рифампицином) или ингибирующими его (в в том числе с циметидином).
Имеются сообщения о том, что дилтиазем увеличивает биодоступность имипрамина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство diltiazem