DICLOFENAC

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Действие лекарства связано с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее воздействие связанно двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Снижает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном использовании оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном использовании в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства diclofenac

После приема лекарства во внутрь всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Прием пищи замедляет скорость проникновения, степень абсорбции ( поглощения ) при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном применении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема лекарства во внутрь составляет 2-4 часов в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального применения - 1 ч, внутримышечно применения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не накапливается. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 часов позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной воды - 3-6 часов. Приблизительно 60% дозы выходит из организма в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выходит из организма в виде метаболитов с желчью.
Использование лекарства diclofenac

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, головная боль ( мигрень ) при мигрени, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного использования: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Дозирование и правила использования препарата

Для приема лекарства во внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 миллиграмм 2-3 раз в сутки. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раз в сутки, ректально - 1 раз в сутки. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют внутримышечно в дозе 75 миллиграмм.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 миллиграмм на килограмм веса.
Наружно применяют в дозе 2-4 грамм(а) (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раз в сутки.
При использовании в офтальмологии частота и длительность применения определяются персонально для каждого больного.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 150 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме diclofenac

Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ); иногда - нарушение функции печени. При ректальном применении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; иногда - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги ( конвульсии ), раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Кровеносная система человека: иногда - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Мочевыделительная система человека:: иногда - нарушение функции работы почек; у предрасположенных больных вероятны отеки.
Кожные реакции: иногда - выпадение волос.
Аллергические реакции: вероятны кожная сыпь, зуд; при использовании в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте внутримышечно применения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном применении вероятны местное раздражение, возникновение слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном использовании в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение местного характера; при местном использовании в офтальмологии вероятны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном использовании и/или нанесении на обширные поверхности тела вероятны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания для приема лекарства diclofenac

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, увеличенная восприимчивость к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Особые рекомендации при приеме препарата diclofenac

С особой акуратностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных операционных вмешательств, а также у больных пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические проявления на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное использование у больных с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно надо применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 минут после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного использования не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после использования глазных капель не надо управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Диклофенак в форме таблеток, драже, раствора для инъекций, свечей, геля и глазных капель включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении диклофенака с калийсберегающими диуретиками возможно увеличение концентрации калия в крови, с "петлевыми" диуретиками - уменьшение их диуретического эффекта; с другими НПВС - увеличение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак при одновременном использовании может вызвать увеличение концентрации дигоксина и лития в кровяной плазме.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство diclofenac