CO-TRIMOXAZOLE

Антимикробное синтетическое средство обширного поля применения. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой воды, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства co-trimoxazole

После приема лекарства во внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Прием пищи замедляет их проникновение. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 часов. Триметоприм выходит из организма с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выходит из организма с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Использование лекарства co-trimoxazole

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в в том числе гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) (в в том числе энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в в том числе пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливается персонально для каждого больного. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 грамм(а) каждые 12 часов (2 раз в сутки), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 миллиграмм 2 раз в сутки; 1-2 лет - по 100 миллиграмм 2 раз в сутки; 3-6 лет - по 200 миллиграмм 2 раз в сутки; 6-12 лет - по 200-400 миллиграмм 2 раз в сутки.
Парентерально применяют только при отсутствии возможности применения внутрь. Внутримышечно взрослым и детям старше 12 лет - по 800 миллиграмм каждые 12 час (ов); детям в возрасте 6-12 лет - 30 миллиграмм на килограмм веса/сут, промежуток между каждым применением - 12 часов.
При необходимости прописывают внутривенно капельно по 0.8-1.6 грамм(а) каждые 12 часов (2 раз в сутки) в течение 5 дней. Детям в возрасте 6-12 лет прописывают из расчета 15 миллиграмм на килограмм веса каждые 12 часов. Средняя длительность вливания - 30-60 мин, но не более 1.5 часов. Курс лечения в среднем - 5 дней; затем в случае необходимости переходят на прием внутрь.
Максимальные дозы: для взрослых суточная доза для приема лекарства во внутрь составляет 3.6 грамм.
Побочные явления при приеме co-trimoxazole

Органы пищеварения: тошнота , рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Кровеносная система человека: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Мочевыделительная система человека:: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: флебит (при внутривенно применении).
Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Противопоказания для приема лекарства co-trimoxazole

Выраженные нарушения функции печени и почек, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация (грудное вскармливание), увеличенная восприимчивость к сульфаниламидам и триметоприму.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и младенцев детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому использование ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
Особые рекомендации при приеме препарата co-trimoxazole

С акуратностью применяют ко-тримоксазол у больных с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном лечении надо систематически проводить испытания периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения ко-тримоксазолом надо обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).
При нарушениях функции работы почек дозу надо снизить, а интервалы между приемами увеличить.
Риск развития побочных реакций возрастает у больных пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном использовании у больных с почечной недостаточностью надо определять концентрацию сульфаметоксазола в кровяной плазме каждые 2-3 дня перед очередной внутримышечно инъекцией. При концентрации более 150 микрограмм на миллилитр лечение надо прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 микрограмм на миллилитр.
Ко-тримоксазол в форме таблеток, суспензии для приема лекарства во внутрь, раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При совместном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с увеличением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное использование ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к увеличению токсичности последнего (в частности, к возникновению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под действием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и увеличение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола увеличивает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у больных пожилого возраста.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом антимикробное воздействие усиливается, поскольку хлоридин замедляет образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что ведет к снижению их концентрации в крови.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство co-trimoxazole