CLINDAMYCIN

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное воздействие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий. включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp., включая B. fragilis.
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в в том числе дрожжи) и вирусы.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства clindamycin

После приема лекарства во внутрь около 90% дозы клиндамицина всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). После приема в дозе 150 миллиграмм через 1 часов концентрация клиндамицина в кровяной плазме составляет 2-3 микрограмм на миллилитр, через 6 часов – около 0.7 микрограмм на миллилитр. После приема в дозе 300 миллиграмм и 600 миллиграмм максимальная концентрация в плазме составляет соответственно 4 микрограмм на миллилитр и 8 микрограмм на миллилитр. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции ( поглощения ), при этом степень абсорбции ( поглощения ) изменяется незначительно.
После внутримышечно применения в дозе 300 миллиграмм максимальная концентрация в плазме в среднем составляет 6 микрограмм на миллилитр и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 микрограмм на миллилитр.
У детей максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часов. Когда такие же дозы вводят внутривенно максимальная концентрация в плазме составляет 7-10 микрограмм на миллилитр и достигается в конце инфузии.
В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.
При интравагинальном применении системная абсорбция может составлять около 5%.
Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС ( центральная нервная система ) не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.
Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.
Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч, увеличивается у больных с сложными заболеваниями почек и у недоношенных младенцев.
Около 10% дозы выходит из организма с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выходит из организма в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.
Не удаляется из крови путем диализа.
Использование лекарства clindamycin

Для системного использования: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в сочетании с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики для экстракции зубов.
Для местного использования: вагинозы, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Для наружного использования: угри обыкновенные.
Дозирование и правила использования препарата

Внутрь взрослым - по 150-450 миллиграмм каждые 6 часов. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 миллиграмм в 1-2 приема по схеме.
Внутрь детям - по 3-6 миллиграмм на килограмм веса каждые 6 часов. У детей в возрасте до 1 года или массе тела 10 килограмм и менее надо применять по крайней мере по 37.5 миллиграмм каждые 8 часов.
При внутримышечно или внутривенно применении взрослым - 0.6-2.7 грамм в сутки в разделенных дозах. При очень сложных инфекциях внутривенно можно вводить до 4.8 грамм в сутки. Максимальные дозы: при внутримышечно применении разовая доза - 600 миллиграмм, при внутривенно инфузии длительностью 1 часов - 1.2 грамм.
При внутримышечно или внутривенно применении детям в возрасте старше 1 мес - 15-40 миллиграмм на килограмм веса/сут в разделенных дозах. При сложных инфекциях надо вводить суммарную дозу не менее 300 миллиграмм в сутки. Новорожденным - 15-20 миллиграмм на килограмм веса/сут.
Интравагинально - 100 миллиграмм на ночь в течение 3-7 дней.
Наружно - наносят на область поражения 2-3 раз в сутки.
Побочные явления при приеме clindamycin

Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, боли в животе, диарея, после внутривенно применения в высоких дозах возможен неприятный металлический привкус; после приема лекарства во внутрь вероятны явления эзофагита; возможно транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и билирубина в кровяной плазме; в единичных случаях - желтуха и заболевания печени.
Кровеносная система человека: иногда - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Мочевыделительная система человека:: возможно нарушение функции работы почек.
Аллергические реакции: возможна крапивница; иногда - мультиформная эритема; в отдельных случаях - отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.
Сердечно-сосудистая систем: при быстром внутривенно применении - понижение АД ( артериальное давление ), головокружение, слабость.
Местные реакции: при внутривенно применении в высоких дозах возможен флебит; при внутримышечно применении иногда - раздражение в месте применения, развитие инфильтрата, абсцесса.
При местном использовании: вероятны цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.
При наружном использовании: вероятны раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции ( поглощения ) имеется вероятность развития системных побочных эффектов.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: вероятны псевдомембранозный колит, кандидоз.
Прочие: полиартрит.

Противопоказания для приема лекарства clindamycin

Выраженные нарушения функции печени или почек, беременность, лактация, увеличенная восприимчивость к клиндамицину или линкомицину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Клиндамицин проникает через плаценту в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.
Клиндамицин противопоказан к использованию при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
При беременности интравагинальное использование клиндамицина возможно только в случаях крайней необходимости.
Особые рекомендации при приеме препарата clindamycin

С акуратностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в анамнезе.
При возникновении диареи или симптомов колита клиндамицин надо отменить.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Не рекомендуется применять клиндамицин вместе с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.
Интравагинально не рекомендуется применять вместе с другими интравагинальными средствами.
Лекарственное взаимовоздействие

Клиндамицин усиливает воздействие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При совместном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.
Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.
Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать воздействие макролидов и хлорамфеникола.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство clindamycin