RABEPRAZOLE

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Действие лекарства связано с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что ведет к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это воздействие является дозозависимым и ведет к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства rabeprazole

После приема лекарства во внутрь всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). При дозе 20 миллиграмм Cmax достигается через 3.5 часов. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выходит из организма с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических испытаниях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выходит из организма с калом.
У больных со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 часов у здоровых добровольцев, 0.95 часов - у больных во время гемодиализа и 3.6 часов - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у больных на гемодиализе был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У больных с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 миллиграмм в сутки в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
У больных пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Использование лекарства rabeprazole

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.
Дозирование и правила использования препарата

Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 миллиграмм. Частота и длительность использования зависят от показаний и схемы лечения.
Побочные явления при приеме rabeprazole

Органы пищеварения: вероятны - диарея, тошнота ( рвота ), боли в животе, рвота, метеоризм, запор; иногда - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, увеличение активности печеночных трансаминаз.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны - головная боль ( мигрень ), астения, головокружение, бессонница; иногда - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Дыхательная система: вероятны - ринит, фарингит, кашель; иногда - синусит, бронхит.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.
Прочие: вероятны - боли в спине, гриппоподобный синдром; иногда - миалгия, боль в груди, озноб, судороги ( конвульсии ) икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение веса тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания для приема лекарства rabeprazole

Беременность, лактация (грудное вскармливание), увеличенная восприимчивость к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Рабепразол противопоказан при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
В экспериментальных испытаниях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.
Особые рекомендации при приеме препарата rabeprazole

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, так как использование рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не рекомендуется, однако у больных с сложными нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
Клинический опыт использования рабепразола у детей отсутствует, поэтому использование не рекомендуется.
При совместном применении с рабепразолом надо корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
В экспериментальных испытаниях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.
Рабепразол в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Рабепразол метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Показано, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимовоздействие с другими препаратами, которые метаболизируются ферментами указанной системы (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение образования соляной кислоты, поэтому при одновременном использовании с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, наблюдается лекарственное взаимодействие.
При совместном применении рабепразол может вызывать снижение концентрации кетоконазола в кровяной плазме и увеличение минимальных концентраций дигоксина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство rabeprazole