ACICLOVIR

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что ведет к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства aciclovir

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при внутривенно применении - 2.5 часов. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Использование лекарства aciclovir

Для системного использования (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в в том числе у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в в том числе при клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного использования в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного использования: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Дозирование и правила использования препарата

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 миллиграмм 3-5 раз в сутки, при необходимости - по 20 миллиграмм на килограмм веса (до 800 миллиграмм на прием) 4 раз в сутки. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется корректирование режима дозирования.
Внутривенно капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 миллиграмм на килограмм веса, промежуток между применениями - 8 часов. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, промежуток между применениями - 8 часов. Для младенцев доза составляет 10 миллиграмм на килограмм веса, промежуток между применениями - 8 часов.
При почечной недостаточности необходима корректирование режима дозирования.
Местно и наружно применяют 5 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при внутривенно применении - 30 миллиграмм на килограмм веса/сут.
Побочные явления при приеме aciclovir

При приеме внутрь: вероятны тошнота , рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль ( мигрень ), головокружение, лихорадка; иногда - выпадение волос, преходящее увеличение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения.
При внутривенно применении: вероятны острая почечная недостаточность, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги ( конвульсии ), психоз, кома), флебит или воспаление в месте применения, тошнота , рвота.
При местном использовании: вероятны ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном использовании: в месте аппликации вероятны - ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Противопоказания для приема лекарства aciclovir

Повышенная восприимчивость к ацикловиру.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование ацикловира при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Ацикловир выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных испытаниях на животных показано, что ацикловир проникает через плаценту.
Особые рекомендации при приеме препарата aciclovir

Не рекомендуется использование при сложных нарушениях функции работы почек.
Рекомендуется учитывать, что при использовании ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром внутривенно применении, одновременном использовании нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции работы почек и при недостаточной водной нагрузке.
При использовании ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в кровяной плазме).
Лечение больных пожилого возраста надо проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса надо избегать половых контактов или использовать презервативы, так как использование ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного использования не надо наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Ацикловир в форме таблеток, порошка для инъекций, мази и крема включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в кровяной плазме и период полувыведения ацикловира.
При совместном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у больных с нарушенной функцией почек).
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство aciclovir