Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При использовании в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.
При местном использовании в виде глазных капель понижает увеличенное внутриглазное давление. Резорбтивное воздействие выражено незначительно.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства betaxolol
После приема лекарства во внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Cmax активного вещества в кровяной плазме достигается через 1-2 часов. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Vd - около 6 литров на килограм веса.
T1/2 бетаксолола - 15-20 часов. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.
Использование лекарства betaxolol
Для системного использования: артериальная гипертензия.
Для местного использования в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, увеличение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики; необходимость проведения дополнительного длительного курса гипотензивной терапии после оперативного вмешательства или в составе смешанной терапии.
Дозирование и правила использования препарата
Для системного использования при приеме внутрь - по 20 миллиграмм 1 раз в сутки. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, первичная доза составляет 10 миллиграмм в сутки; время приема бетаксолола прописывают независимо от режима проведения сеансов диализа.
Для местного использования в офтальмологии - по 1 капле 2 раза в сутки в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется персонально для каждого больного. В случае использования бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования прописывают персонально для каждого больного.
Побочные явления при приеме betaxolol
Сердечно-сосудистая систем: в начале лечения вероятны AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.
Органы пищеварения: иногда - боли в животе, тошнота , рвота.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: в начале лечения вероятны астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.
Дыхательная система: иногда - бронхоспазм
Аллергические реакции: иногда - псориазоподобные кожные проявления.
Местные реакции: при использовании в форме глазных капель сразу после закапывания вероятны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; иногда - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.
Противопоказания для приема лекарства betaxolol
Кардиогенный шок, сложные формы хронической сердечной недостаточности, AV блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, увеличенная восприимчивость к бетаксололу.
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании
При беременности и в период лактации использование бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата betaxolol
Не рекомендуется применять при бронхиальной астме, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом. С акуратностью применяют при сахарном диабете, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность, у больных с AV блокированием I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой. При использовании внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В первые дни лечения надо помнить возможность возникновения симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов. Отмену бетаксолола надо проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией.
При местном использовании бетаксолола не надо носить контактные линзы. Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат надо применять только в сочетании с миотиками. При переводе больного на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.
При одновременном использовании бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов.
Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в в том числе бетаксолол, надо отменить.
Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
С акуратностью применяют у пациентов, деятельность которых рекомендует увеличенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Бетаксолол в форме таблеток и глазных капель включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие
При совместном применении бетаксолола с резерпином, клонидином появляется риск развития выраженной артериальной гипотензии и/или брадикардии; с антиаритмическими препаратами (в в том числе с амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, хинидином) - увеличивается вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
При совместном применении бетаксолола с блокаторами кальциевых каналов, производными дигидропиридина у больных с латентной сердечной недостаточностью усиливается риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности.
НПВС, глюкокортикоиды, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивное воздействие бетаксолола.
При совместном применении галогеновых средств для наркоза возможно уменьшение чувствительности миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для нормальной работы сердца.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство betaxolol
| бетак бетак / betac |
medochemie ltd medochemie ltd |
| бетоптик бетоптик / betoptic |
alcon-couvreur alcon-couvreur |
| бетоптик с бетоптик с / betoptic s |
alcon-couvreur alcon-couvreur |
| локрен локрен / lokren |
synthelabo groupe synthelabo groupe |