BETAMETHASONE

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Снижает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Снижает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Бетаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и b-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего b-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Бетаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и увеличивает активность ферментов глюконеогенеза. В печени бетаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Бетаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что ведет к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое воздействие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах бетаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что ведет к развитию пептической язвы.
При системном использовании терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном использовании терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью. Наличие в молекуле атома фтора усиливает противовоспалительную активность бетаметазона.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства betamethasone

Связывание с белками плазмы составляет около 64%, Vd - 84 л. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть – с желчью.
При проникновении через кожу бетаметазон характеризуется сходными фармакокинетическими свойствами, как при наружном, так и при системном использовании. Системное проникновение после наружного использования составляет 12-14%.
При местном и наружном использовании при интактной коже проникновение может быть незначительным. Наличие воспалительного процесса, а также использование окклюзионной повязки, может увеличивать объем проникновения.
Использование лекарства betamethasone

Для приема лекарства во внутрь: первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, острый (негнойный) и подострый тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, аллергические заболевания, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции, паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых и острой лейкемии у детей; язвенный колит, паралич Белла.
Для парентерального использования: недостаточность коры надпочечников (в в том числе острая, относительная, при двухсторонней адреналэктомии), для профилактики недостаточности коры надпочечников у пациентов, которые получают ГКС в течение длительного времени; шок (гемодинамический, эндотоксический); отек мозга, увеличенное внутричерепное давление, профилактика и лечение реакций, связанных с переливанием крови, острый тиреоидит и тиреотоксический криз; стимуляция родовой деятельности до 32-й недели беременности или при неизбежности преждевременных родов до 32-й недели беременности вследствие возможных акушерских осложнений. Острые аллергические проявления. Круп при дифтерии (в сочетании с соответствующей антимикробной терапией).
Для внутрисуставного применения: ревматоидный артрит, остеоартрит, травматический артрит, остеохондрит, острый подагрический артрит. Заболевания мягких тканей (в в том числе бурсит, фиброзит, тендинит, тендосиновиит, миозит).
Для наружного использования: дерматозы, различные типы экзем (в в том числе атопическая, детская, нумулярная), узловатая почесуха Гайда, простой дерматит, эксфолиативный дерматит, нейродермит, солнечный дерматит, себорейный дерматит, радиационный дерматит, опрелость, псориаз (за исключением обширного бляшкового псориаза), кожный или аногенитальный (исключая кандидомикозы) зуд, дискоидная красная волчанка, в качестве вспомогательного средства при комплексной терапии генерализованной эритродермии.
Для местного использования: заболевания глаз и уха с выраженным аллергическим или воспалительным компонентом.
Дозирование и правила использования препарата

Дозу прописывают персонально для каждого больного.
При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0.25-8 миллиграмм, для детей - 17-250 микрограмм на килограмм веса. После длительного использования отмену бетаметазона надо производить постепенно, уменьшая дозу на 250 мкг через каждые 2-3 дня.
Для внутривенно применения (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 4-8 миллиграмм, при необходимости возможно увеличение до 20 миллиграмм поддерживающая доза составляет, обычно, 2-4 миллиграмм. Разовая доза для внутримышечно применения составляет 4-6 миллиграмм.
Для внутрисуставного применения и применения непосредственно в очаг поражения при заболеваниях мягких тканей, в зависимости от величины сустава и размера области поражения, разовая доза составляет 0.4-6 миллиграмм.
Субконъюнктивально разовая доза - 2 миллиграмм.
При наружном использовании наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2-6 раз в сутки до клинического улучшения, далее применяют 1-2 раз в сутки. При использовании бетаметазона у детей, а также у больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.
Побочные явления при приеме betamethasone

Эндокринная система человека: стероидный диабет, развитие синдрома Иценко - Кушинга, супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, возникновение гирсутизма и угрей, изменение веса тела.
Влияние на обмен веществ: гипокалиемия, остеопороз, задержка натрия и воды в организме.
ЦНС ( центральная нервная система ): расстройства сна, эйфория, возбуждение, тревога, депрессия, психоз, стероидный экзофтальм, трофические поражения роговицы, катаракта, глаукома.
Сердечно-сосудистая систем: артериальная гипертония, миокардиодистрофия, аритмии.
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: активация инфекционных заболеваний.
Органы пищеварения: стероидная язва желудка.
Кровеносная система человека: увеличение риска развития тромбозов и эмболий.
Прочие: миопатия.
При наружном использовании: иногда - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном использовании или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания для приема лекарства betamethasone

Повышенная восприимчивость к бетаметазону.
Для приема лекарства во внутрь и парентерально: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза. Преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты.
Для внутрисуставного применения и применения непосредственно в очаг поражения: нестабильные суставы, инфицированные очаги поражения и межпозвонковые пространства. Для наружного использования: розовые угри, угри и обыкновенные (юношеские) угри; первичные вирусные инфекции кожи (например, пузырьковый лишай, ветряная оспа).

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности возможно в исключительных случаях по строгим показаниям.
При необходимости использования в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
Особые рекомендации при приеме препарата betamethasone

При приеме внутрь необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, АД ( артериальное давление ), показатели водно-электролитного баланса. В случае раздражения или возникновения симптомов увеличенной чувствительности к бетаметазону лечение необходимо прекратить и провести соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции проводят лечение соответствующими антимикробными средствами.
Не показан для лечения болезни гиалиновых мембран младенцев. Не надо применять наружно для лечения первичных кожных поражений при грибковой (например, кандидоз, трихофития) и бактериальной (например, импетиго) инфекции, перианального и полового зуда.
Бетаметазон в форме таблеток, капель, раствора для инъекций, мази и крема включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении с сердечными гликозидами их воздействие усиливается; с диуретиками - увеличивается выведение калия; с гипогликемическими препаратами, пероральными антикоагулянтами - ослабление их действия; с НПВС - увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ).
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство betamethasone