PEFLOXACIN

Антимикробное средство группы фторхинолонов обширного поля применения. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также воздействие на РНК и синтез белков бактерий.
Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства pefloxacin

После однократной инфузии в дозе 400 миллиграмм Cmax пефлоксацина составляет 4 микрограмм на миллилитр и поддерживается в течение 12-15 часов. После внутривенно инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема лекарства во внутрь. AUC при обоих способах использования одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции ( поглощения ) пефлоксацина.
После приема лекарства во внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). После однократного приема лекарства во внутрь 400 миллиграмм пефлоксацина через 20 минут абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 часов и составляет через 1.5 часов 4 микрограмм на миллилитр. Биодоступность – около 100%.
Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.5-1.8 литров на килограм веса. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и воды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в в том числе некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в кровяной плазме.
T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном применении - 12-13 часов. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выходит из организма с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 часов после приема – 25 микрограмм на миллилитр, через 12-24 часов –15 микрограмм на миллилитр. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 часов после последнего применения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.
Использование лекарства pefloxacin

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений после операционных вмешательств.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При приеме внутрь средняя доза составляет 800 миллиграмм в сутки в 2 приема.
При инфекциях тяжелого течения вводят внутривенно капельно: первая доза - 800 миллиграмм, затем - по 400 миллиграмм каждые 12 часов. При нарушениях функции работы почек легкой степени вводят по 400 миллиграмм каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях - каждые 36 часов.
Для пациентов с заболеваниями печени при внутривенно капельном применении разовая доза составляет 8 миллиграмм на килограмм веса; длительность инфузии - 1 часов. Частота проведения инфузий составляет у больных с желтухой 1 раз в 24 час (ов); у больных с асцитом - 1 раз в 36 час (ов); у больных с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 часов.
Максимальная доза: 1.2 грамм в сутки.
Побочные явления при приеме pefloxacin

Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, диарея, боли в животе.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головная боль ( мигрень ), бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: вероятны миалгия, артралгия.
Кровеносная система человека: вероятны тромбоцитопения (при использовании в дозе 1.6 грамм в сутки).
Кожные реакции: вероятны фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: вероятны кожный зуд, крапивница.

Противопоказания для приема лекарства pefloxacin

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, увеличенная восприимчивость к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
В экспериментальных испытаниях установлено токсическое возвоздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.
Особые рекомендации при приеме препарата pefloxacin

С акуратностью применяют у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.
В период лечения надо избегать ультрафиолетового излучения.
Возможно смешанное использование пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.
Пефлоксацин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами - возможно усиление их действия.
Фармакокинетическое взаимодействие
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина ведет к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что ведет к увеличению концентрации теофиллина в плазме.
Фармацевтическое взаимодействие
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство pefloxacin