Фенобарбитал
Латинское название лекарства : Phenobarbitalum
Фармакологическая группа лекарственного средства: Противоэпилептические средства
Активное вещество в составе препарата Фенобарбитал* (Phenobarbital*)
Использование лекарственного препарата Фенобарбитал Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь младенцев.
Противопоказания к использованию лекарства Фенобарбитал
Повышенная чуствительность (в том числе к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения ( повышенная утомляемость ), алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в том числе в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Противопоказания к использованию лекарства Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.
Беременность и кормление грудью: Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Использование во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У младенцев, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у младенцев, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть информация о том, что использование фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению сворачивания крови (связанного с дефицитом витамина К) у младенцев, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Использование во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения надо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС ( центральная нервная система ) у грудных детей).
Побочные проявления от препарата Фенобарбитал: Проблемы нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, мигрень, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) - особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, действие последействия (астения ( повышенная утомляемость ), ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Проблемы сердечно-сосудистой системы и крови (кровообращение, гемостаз): алейкия - уменьшение числа нейтрофильных гранулоцитов, тромбоцитопения - склонность к кровоточивости, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном использовании), брадикардия, сосудистый коллапс.
Проблемы органов ЖКТ ( желудочно кишечный тракт ): тошнота ( рвота )/рвота, запор.
Реакции аллергического характера: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона - тяжелая клиническая разновидность буллезной многоформной экссудативной эритемы, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.
Другие: при длительном использовании - поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 неделя(и)лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и "отдачи" (см. "Меры предосторожности").
Сочетание Фенобарбитал с другими лекарствами: Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в том числе варфарина, аценокумарола, фениндиона и другие. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот действие может сохраняться в течение 2 неделя(и)после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и другие. Фенобарбитал снижает проникновение гризеофульвина и уровень его в крови.
Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств - производных гидантоина (в том числе фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или увеличение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.
При одновременном использовании с другими средствами, угнетающими ЦНС ( центральная нервная система ) (в том числе седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют действие фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).
Передозирование при приеме препарата Фенобарбитал: Cимптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 грамм вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2-10 грамм обычно вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5-40 мкг/мл, летальный - 100-200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами надо дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.
Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, обозначенные слабость и сонливость, сложная спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, мигрень, угнетение дыхания, дыхание Чейн-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при сложном отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.
При сложном отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.
При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть "плоской"), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот действие полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.
Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.
Лечение острой передозирования: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.
Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ ( желудочно кишечный тракт ) - индукция рвоты (если больной в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести очистка и промывка желудка.
Для ускорения выведения всосавшегося препарата прописывают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).
Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.
Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и использование кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при сложном отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД ( артериальное давление ) (при гипотензии - использование сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости - инфузионная терапия или другие. противошоковые меры; надо принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в том числе провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и другие. осложнений; при подозрении на пневмонию - назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.
При сложных отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализ ( внепочечное очищение крови )а (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).
Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, обозначенная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ ( желудочно кишечный тракт ), сердечно-сосудистой системы и почек.
Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.
Использование и дозирование лекарственного средства Фенобарбитал Принемается во внутрь. Режим дозирования назначают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и другие. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У больных с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
В качестве снотворного - взрослым 0,1-0,2 грамм за 0,5-1 час до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства - 0,01-0,03-0,05 грамм 2-3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и другие.); при эпилепсии: взрослым - 0,05-0,1 грамм 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до получения клинического эффекта.
Максимальная одноразовая доза для взрослых - 0,2 грамм , максимальная суточная - 0,5 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата Фенобарбитал
При возникновении дерматологических осложнений фенобарбитал надо прекратить прием. Реакции гипервосприимчивости чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и другие.
Рекомендуется иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны обозначенное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у больных пожилого возраста).
Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у больных с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное использование барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% больных.
Отмену надо проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы снизить опасность возникновения синдромов отмены и "отдачи". Абстинентный синдром может развиться в течение 8-12 час после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота ( рвота ), нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В сложных случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 час и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При использовании фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не надо применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Важные рекомендации при приеме лекарства Фенобарбитал: В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства почти не применяют.
Названия лекарств имеющих в своем составе Фенобарбитал* (Phenobarbital*)
Фенобарбитал (Phenobarbitalum) Фенобарбитала таблетки (Tabulettae Phenobarbitali)
Фенобарбитал (Люминал) (Phenobarbitalum (Luminalum) Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 грамм (Tabulettae Phenobarbitali pro infantibus 0,005 g)
