НПВС с выраженными противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза простагландинов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Вольтарена приводит к значительному снижению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния больного.
При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, Вольтарен уменьшает болевые ощущения (спонтанные и возникающие при движениях) и воспалительный отек.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства вольтарен (voltaren)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь таблеток, покрытых оболочкой растворяющейся в желудке, активное вещество Вольтарена - диклофенак - быстро и полностью абсорбируется из кишечника. Пища замедляет скорость абсорбции, однако количество абсорбируемого активного вещества не изменяется.
После приема лекарства во внутрь таблеток ретард системная биодоступность диклофенака составляет 82% от соответствующего показателя после приема лекарства во внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же дозе. Абсорбция диклофенака при применении суппозиториев осуществляется несколько медленнее, чем при приеме кишечнорастворимых таблеток Вольтарена.
После однократного приема лекарства во внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в дозе 50 миллиграмм Cmax диклофенака в плазме достигается примерно через 2 часов и составляет 1.5 микрограмм /мл (5 мкмоль/л); после однократного приема лекарства во внутрь таблетки ретард в дозе 100 миллиграмм (или 75 миллиграмм ) соответствующие показатели составляют 4 часов и 0.5 микрограмм /мл (1.6 мкмоль/л) или 0.4 микрограмм /мл (1.25 мкмоль/л); после однократного использования ректального суппозитория в дозе 50 миллиграмм - 1 часов и 2/3 от величины Cmax после приема лекарства во внутрь кишечнорастворимой таблетки в дозе 50 миллиграмм ; после однократного внутримышечно использования 75 миллиграмм Вольтарена - 20 мин и 2.5 микрограмм /мл (8 мкмоль/л); после внутривенно использования 75 миллиграмм Вольтарена в течение 2 часов - 1.9 микрограмм /мл (5.9 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме при назначении эквивалентных доз Вольтарена (в миллиграмм /кг) сходна с соответствующими показателями у взрослых. Концентрация диклофенака в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
После многократного приема препарата его фармакокинетика не изменяется.
Распределение лекарственного препарата в организме
Кумуляции диклофенака не отмечено.
99.7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом (99.4%) с альбумином.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость: здесь его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часов позже, чем в плазме.
Метаболизм
После приема Вольтарена внутрь примерно 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Диклофенак в значительной степени метаболизируется. Среди его нескольких метаболитов два - фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 часов Таким образом, концентрация диклофенака (после приема кишечнорастворимой таблетки) в полости сустава начинает превышать концентрацию его в плазме через 4-6 часов и остается более высокой в течение 12 ч.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 - 1-2 часов Приблизительно 60% дозы выходит в виде метаболитов почками; менее 1% экскретируется с мочой не усвоившись организмом. Остальная часть выходит в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика при клинических случаях
Не обнаружено значительных различий фармакокинетических параметров диклофенака в зависимости от возраста.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как у больных без заболеваний печени.
Применение лекарства вольтарен (voltaren)

* воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз;
* ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
* острый подагрический артрит;
* болевые синдромы со стороны позвоночника;
* посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление;
* болевые и/или воспалительные синдромы в гинекологии (например, первичная альгодисменорея, аднексит);
* инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа (например, фарингит, тонзиллит, отит), протекающие с выраженными болевыми ощущениями (Вольтарен применяют как вспомогательное симптоматическое средство в дополнение к этиотропному лечению);
* приступы мигрени;
* почечная или желчная колика (только для инъекционного раствора).
Дозирование и правила использования лекарства вольтарен (voltaren)

Взрослым прописывают в начальной суточной дозе 100-150 миллиграмм . В случаях с относительно нерезко выраженными симптомами, а также при длительном лечении бывает достаточно дозы 75-100 миллиграмм /сут. Суточную дозу, обычно, распределяют на 2-3 приема. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня прописывают Вольтарен в виде суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 миллиграмм .
При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, она составляет 50-150 миллиграмм . Начальная доза может быть соответствует 50-100 миллиграмм ; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 миллиграмм /сут. Применение лекарства надо начинать как можно раньше после появления первых болезненных симптомов. Продолжительность приема препарата составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Препарат принимается целиком, не разжевывая, и запивать жидкостью. Предпочтителен прием препарата до еды.
Для лечения приступов мигрени рекомендуют применять ректальные суппозитории. Лечение препаратом в дозе 100 миллиграмм начинают при первых признаках приближающегося приступа. При необходимости в тот же день может быть применен дополнительный суппозиторий (100 миллиграмм ). Возможно также внутримышечно введение Вольтарена.
Ректальные суппозитории не надо разрезать на части.
Раствор Вольтарена для инъекций надо вводить внутримышечно. Продолжительность парентерального использования препарата не должна превышать 2 дней; при необходимости лечение продолжают Вольтареном в виде таблеток или ректальных суппозиториев.
Вольтарен вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 миллиграмм ) препарата.
Непосредственно перед внутривенно введением Вольтарен надо разводить следующим образом: 100-500 милилитров 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы смешивают с раствором натрия бикарбоната для инъекций (0.5 милилитров 8.4%, или 1 милилитр 4.2% раствора, или соответствующее количество раствора другой концентрации); к полученному инфузионному раствору добавляют содержимое 1 ампула Вольтарена (75 миллиграмм ). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 минут. С целью предотвращения послеоперационных болей после операции проводят инфузию "ударной" дозы препарата (25-50 миллиграмм за 15-60 мин), в дальнейшем инфузию препарата продолжают со скоростью 5 миллиграмм /ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 миллиграмм ).
Детям и подросткам в возрасте от 6 до 15 лет прописывают только таблетки, покрытые оболочкой растворяющейся в желудке, по 25 миллиграмм . Препарат прописывают в суточной дозе 0.5-2 миллиграмма /кг массы тела; эту дозу разделяют на 2-3 приема в зависимости от выраженности симптомов.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 миллиграмма /кг, что является максимальной суточной дозой.
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать таблетки по 50 миллиграмм .
Побочные явления при приеме вольтарен (voltaren)

Понятие "иногда" употребляют в случае, если побочные эффекты отмечаются у 1-10% больных, понятие "редко" - у 0.001-1%, понятие "в отдельных случаях" - менее, чем у 0.001% больных, принимающих Вольтарен.
Органы пищеварения: иногда - боль в эпигастрии, тошнота ( рвота ), рвота, диарея ( понос ), абдоминальные спазмы, диспепсия ( нарушение желудочного пищеварения ), метеоризм, анорексия. При использовании ректальных суппозиториев возможно местное раздражение слизистой оболочки.
В редких случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки желудочно кишечного тракта, иногда осложненных желудочно-кишечным кровотечением, рвотой (кровью), меленой, перфорацией.
В отдельных случаях отмечаются нарушения со стороны нижних отделов кишечника (например, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит. Могут развиться афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, перепончатые стриктуры в тонкой кишке.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда отмечаются головная боль, головокружения; редко - сонливость; в отдельных случаях возможны нарушения чувствительности (включая парестезии), памяти, ориентации, зрения (нечеткость зрения, диплопия), слуха, шум в ушах, расстройства сна, судороги ( конвульсии ), раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия ( угнетенное состояние ), тревожность, кошмарные сновидения, нарушения вкусовых ощущений, асептический менингит.
Кожные реакции: иногда - кожная сыпь; редко - крапивница ( уртикария ). Описаны отдельные случаи буллезных высыпаний, экземы, полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны почек: редко - отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: иногда - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; редко - гепатит ( желтуха ) (с желтухой или без желтухи); в отдельных случаях - фульминантный гепатит ( желтуха ) ( желтуха ).
Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию); в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей в грудной клетке, артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности.
Прочие (только при внутримышечно введении): иногда - локальная боль или уплотнение; в отдельных случаях - местный абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания для приема лекарства вольтарен (voltaren)

* пептическая язва желудка или кишечника;
* анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
* известная у данного больного повышенная восприимчивость к диклофенаку натрия или иным ингредиентам препарата;
* проктит, геморрой, ректальное кровотечение (только для ректальных суппозиториев);
* детский и подростковый возраст до 18 лет (только для раствора для инъекций и таблеток ретард);
* повышенная восприимчивость к метабисульфиту натрия (только для раствора).
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности применение Вольтарена надо рассматривать только как вынужденную меру, его надо применять в наименьшей эффективной дозе. Вольтарен не рекомендуется применять в III триместре беременности (опасность угнетения сократительной способности матки и преждевременного закрытия артериального протока).
При назначении Вольтарена внутрь по 50 миллиграмм с 8-часовыми интервалами отмечено его проникновение в грудное молоко кормящих матерей, однако, концентрация его в молоке была настолько мала, что нежелательных эффектов у младенцев не отмечалось.
Применение Вольтарена в виде раствора для инъекций при беременности и в период лактации не рекомендуется.
Особые рекомендации при приеме препарата вольтарен (voltaren)

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Вольтарена больным, имеющим в анамнезе указания на пептическую язву желудка или кишечника, пациентам, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно кишечного тракта, больным с язвенным колитом, болезнью Крона, а также больным с нарушениями функции печени; необходимо осуществлять тщательное наблюдение за этими категориями больных в период использования препарата.
В тех случаях, когда возможно снижение объема циркулирующей крови (в частности при приеме диуретиков; до или после больших операций), а также у больных с нарушениями функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных пожилого возраста, Вольтарен надо применять с осторожностью и под контролем функции почек из-за опасности уменьшения почечного кровотока.
Особое внимание необходимо при лечении больных пожилого возраста (особенно у ослабленных больных и больных со сниженной массой тела), так как язвообразование, перфорации и кровотечения со стороны желудочно кишечного тракта у них приводят к более серьезным последствиям, могут возникать в любой период терапии, без предвестников или отягощенного анамнеза. Этому контингенту больных Вольтарен прописывают в наименьшей эффективной дозе.
Если возникшие нарушения функции печени стойко сохраняются, Вольтарен надо отменить. Отмена препарата показана также в случаях появления кожной сыпи, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения желудочно кишечного тракта, кровотечения из желудочно кишечного тракта.
При использовании Вольтарена у больных с печеночной порфирией может развиться порфириновый криз. Поэтому при лечении таких больных нужна особая осторожность.
Вольтарен может на некоторое время ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, принимающими препарат.
Приготовленный инфузионный раствор Вольтарена должен быть прозрачным и не содержать
кристаллов или преципитатов.
Контроль лабораторных показателей
В процессе длительного лечения Вольтареном необходим систематический контроль функции печени и картины периферической крови.
Использование в детской терапии
Не рекомендуется использовать у детей таблетки и ректальные суппозитории, содержащие 50 миллиграмм и большее количество препарата, а также раствор препарата для инъекций (из-за относительно большого количества активного вещества в них).
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Если во время лечения Вольтареном у больного возникло головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС ( центральная нервная система ), пациенту надо рекомендовать воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Превышение рекомендованной дозы лекарства вольтарен (voltaren)

Передозировка Вольтарена не характеризуется специфической клинической картиной. Показано промывание желудка, назначение активированного угля, а также проведение симптоматической терапии.
Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано.
Лекарственное взаимодействие вольтарен (voltaren)

Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при применении с этими препаратами.
Вольтарен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может снизить эффект диуретиков. Одновременное применение Вольтарена с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.
Одновременное применение Вольтарена с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может повысить риск возникновения побочных эффектов.
Хотя в клинических исследованиях не установлено действия Вольтарена на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения об увеличении риска геморрагий в случаях их совместного использования. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти препараты одновременно. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при применении Вольтарена и антикоагулянтов.
Вольтарен может быть назначен совместно с пероральными гипогликемическими препаратами и обычно не воздействует на их клиническое действие. Имеются, однако, сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, применявших Вольтарен одновременно с гипогликемическими препаратами, что требовало пересмотра их дозы.
Рекомендуется проявлять осторожность при применении нестероидных противовоспалительных препаратов менее, чем за 24 часов до начала использования или после окончания терапии метотрексатом, так как его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. Возможно также повышение нефротоксичности циклоспорина.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно нестероидные противовоспалительные средства и хинолоновые антибактериальные препараты.
Максимальная дата использования и правила хранения вольтарен (voltaren)

Таблетки, покрытые оболочкой растворяющейся в желудке, надо предохранять от воздействия влаги и хранить при температуре не более 30°C. Максимальная дата использования - 5 лет.
Таблетки ретард и суппозитории ректальные надо хранить при температуре не более 30°C. Максимальная дата использования - 3 года.
Раствор для инъекций надо предохранять от воздействия света и высоких температур. Хранить при температуре не более 30°C. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.