Раствор для инъекций 5%. 1 милилитр 1 ампула мексидол 50 миллиграмм 100 миллиграмм
2 милилитров - ампулы (5) - упаковка пластиковая контурная из поливинилхлорида (2) - в упаковке из картона.
Регистрационный код препарата ( лекарства )
раствор для приготовления инъекций 100 миллиграмм /2 мл: ампула 10 штук - 96/432/8
Действие лекарственного препарата мексидол (mexidol)
Мексидол относится к классу 3-оксипиринов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Увеличивает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Мексидол улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Действие лекарства Мексидола связан его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, увеличивает активность супероксидоксидазы, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол увеличивает содержание допамина в головном мозге. Он обладает способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, стабилизировать клеточные мембраны.
На фоне приема Мексидола улучшается память, работоспособность. Препарат оказывает анксиолитическое действие, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства мексидол (mexidol)
Проникновение препарата
Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 миллиграмм - 3.5-4.0 микрограмм /мл. Время достижения Cmax в плазме составляет 0.45-0.5 ч.
Распределение лекарственного препарата в организме
Быстро распределяется в органы и ткани. Определяется в кровяной плазме в течение 4 часов Среднее время удерживания препарата (MRT - Midle Residence Time) составляет 0.7-1.3 ч.
Метаболизм
При исследовании метаболитов идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридин - который в крови под влиянием щелочной фосфотазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в первые и вторые сутки после использования Мексидола, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выходит в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится с мочой, в основном в виде глюкуронконъюгатов, и в незначительном количестве не усвоившись организмом.
Применение лекарства мексидол (mexidol)
* острое нарушение мозгового кровообращения;
* дисциркуляторная энцефалопатия;
* нейроциркуляторная дистония;
* легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
* невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
* купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
* острая интоксикация нейролептиками;
* острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит ( воспаление брюшины )) в составе комплексной терапии.
Дозирование и правила использования лекарства мексидол (mexidol)
Мексидол прописывают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе использования препарат надо разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально.
Начинают лечение с использования препарата в дозе 50-100 миллиграмм 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 миллиграмм .
Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол прописывают внутривенно капельно в дозе 200-300 миллиграмм в первые 2-4 дня, а затем внутримышечно по 100 миллиграмм 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол надо назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 миллиграмм 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 миллиграмм /сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 миллиграмм 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При лечении легких когнитивных нарушений атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах Мексидол прописывают внутримышечно в дозе 100-300 миллиграмм /сут на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном синдроме Мексидол вводят в дозе 100-200 миллиграмм внутримышечно 2-3 раза/сут или внутривенно капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 миллиграмм /сут на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит ( воспаление брюшины )) Мексидол прописывают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол прописывают по 100 миллиграмм 3 раза в сутки, внутривенно капельно и внутримышечно.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат прописывают по 100-200 миллиграмм 3 раза в сутки, внутривенно капельно и в/м; при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 миллиграмм 3 раза/сут внутривенно капельно; при тяжелом течении процесса - в первые сутки прописывают 800 миллиграмм, разделив на два введения, далее по 300 миллиграмм 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы; при крайне тяжелом течении - по 800 миллиграмм /сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния по 300-400 миллиграмм 2 раза/сут внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы.
Побочные явления при приеме мексидол (mexidol)
Органы пищеварения: редко - тошнота ( рвота ), сухость во рту.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): редко - сонливость.
Противопоказания для приема лекарства мексидол (mexidol)
* острые нарушения функции печени;
* острые нарушения функции почек;
* повышенная восприимчивость к препарату.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности использования препарата Мексидол при беременности и в период кормления (грудного вскармливания) не проводилось.
Особые рекомендации при приеме препарата мексидол (mexidol)
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Меры предосторожности: больным с АД ( артериальное давление ) выше 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной афорективной неустойчивостью рекомендуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия.
Использование в детской терапии
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности использования препарата Мексидол у детей не проводилось.
Превышение рекомендованной дозы лекарства мексидол (mexidol)
В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие мексидол (mexidol)
При сочетанном применении Мексидол усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа).
Мексидол предупреждает и уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Максимальная дата использования и правила хранения мексидол (mexidol)
Лекарственное средство из списка Б ( отпуск по рецепту ). Препарат надо хранить в затемненном от дневного света месте. Максимальная дата использования - 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.