Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см² и скоростью освобождения фентанила 25 микрограмм /ч 1 ТТСфентанил 2.5 миллиграмм
1 штука - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - в упаковке из картона.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 см² и скоростью освобождения фентанила 50 микрограмм /ч 1 ТТСфентанил 5 миллиграмм
1 штука - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - в упаковке из картона.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 см² и скоростью освобождения фентанила 75 микрограмм /ч 1 ТТСфентанил 7.5 миллиграмм
1 штука - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - в упаковке из картона.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 40 см² и скоростью освобождения фентанила 100 микрограмм /ч 1 ТТСфентанил 10 миллиграмм
1 штука - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
ТТС 25 микрограмм /ч, 50 микрограмм /ч, 75 микрограмм /ч, 100 микрограмм /ч: 5 штук - П-8-242 №011257 20.07.99
Действие лекарственного препарата дюрогезик (durogesic)

Опиоидный анальгетик; взаимодействует преимущественно с мю-опиоидными рецепторами.
Оказывает анальгезирующее и седативное действие.
Минимальная эффективная концентрация фентанила, обеспечивающая анальгезирующее действие, составляет 0.3-1.5 нг/мл у больных, не получавших ранее опиоидные анальгетики.
Быстрота развития толерантности имеет значительные индивидуальные различия.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства дюрогезик (durogesic)

Проникновение препарата и распределение
Особая лекарственная форма Дюрогезика дает постоянное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации, при этом фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика концентрация фентанила в сыворотке постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени, при том, что общее время воздействия составляет 72 часов Концентрация фентанила в сыворотке пропорциональна площади контактной поверхности ТТС. После повторных аппликаций достигается Css при анализе крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.
После удаления ТТС концентрация фентанила при анализе крови постепенно снижается, (на 50% в течение 17 часов /13-22 ч/). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи объясняет более медленное удаление активного вещества из сыворотки крови, чем после внутривенно введения.
Средние значения содержания несвязанных фракций фентанила в плазме составляют 13-21%.
Метаболизм и выведение из организма
Фентанил преобразуется преимущественно в печени. Около 75% фентанила выходит с мочой, в основном в виде метаболитов (менее 10% - не усвоившись организмом). Около 9% фентанила выходит с калом, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакокинетика при клинических случаях
У больных пожилого возраста, истощенных и ослабленных больных отмечается снижение клиренса фентанила, что приводит к удлинению T1/2. В ходе исследований Дюрогезика фармакокинетические параметры фентанила у пожилых больных незначительно отличались от таковых у молодых больных, хотя концентрации активного вещества в сыворотке были несколько выше.
У больных с нарушениями функции печени возможно снижение метаболизма фентанила и замедление его выведения. У больных с циррозом печени при разовом применении Дюрогезика не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя концентрации фентанила при анализе крови имели тенденцию к повышению.
Данные, полученные при внутривенно введении фентанила у больных с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что Vd фентанила может изменяться при гемодиализе, и это может оказать влияние на его концентрации при анализе крови.
Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила при анализе крови могут повышаться примерно на 1/3, если температура кожи увеличивается до 40°C.
Применение лекарства дюрогезик (durogesic)

* хронические боли, вызванные онкологическими заболеваниями;
* некупируемые боли, требующие обезболивания опиоидными анальгетиками.
Дозирование и правила использования лекарства дюрогезик (durogesic)

Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Рекомендуется регулярно оценивать дозу в зависимости от эффекта после аппликации ТТС.
При первом применении размер системы подбирают индивидуально, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков, степени толерантности и состояния больного.
У больных, ранее не получавших опиоидные анальгетики, в качестве начальной дозы применяют наименьшую дозу Дюрогезика - 25 микрограмм /ч.
У больных с толерантностью к опиоидам при переходе с перорального и парентерального использования опиоидных анальгетиков на Дюрогезик необходимо рассчитать предшествующую суточную потребность в анальгетиках, после чего перевести это количество в эквивалентную дозу морфина для приема лекарства во внутрь при помощи таблицы 1. Все дозы для внутримышечно использования и для приема лекарства во внутрь в данной таблице считаются эквивалентными по анальгезирующему действию от внутримышечно использования 10 миллиграмм морфина.
Таблица 1.

Со стороны органов дыхания: выраженное угнетение дыхания.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), рвота, запор.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): вялость, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.
Кожные реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Другие реакции и проявления: усиление потоотделения, задержка мочи.
Побочные эффекты обычно исчезают в течение 24 часов после удаления ТТС.
У некоторых больных при переходе от ранее принимаемых опиоидных анальгетиков к применению Дюрогезика возможны симптомы, характерные для отмены опиоидов (тошнота ( рвота ), рвота, диарея ( понос ), тревожное состояние, озноб).
Противопоказания для приема лекарства дюрогезик (durogesic)

* повышенная восприимчивость к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав ТТС.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Безопасность использования Дюрогезика при беременности не установлена. Использование лекарства возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период кормления надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата дюрогезик (durogesic)

Дюрогезик не надо применять при острых или послеоперационных болях из-за невозможности подбора адекватной дозы в коротком периоде лечения и возможности развития тяжелой или угрожающей жизни гиповентиляции.
При использовании Дюрогезика у некоторых больных может отмечаться выраженное угнетение дыхания. Поэтому надо тщательно обследовать больных для выявления данного побочного эффекта. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления ТТС.
Рекомендуется осторожно принимать Дюрогезик больным с хроническими заболеваниями легких (такие как обструктивными), т.к. у таких больных отмечается снижение возбудимости дыхательного центра и возрастает риск угнетения дыхания.
Дюрогезик надо применять с осторожностью у больных, которые могут быть особенно чувствительны к интракраниальным эффектам от увеличивания содержания СО2 (пациенты, у которых отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома). Дюрогезик надо применять с осторожностью у больных с опухолью мозга.
Рекомендуется осторожно принимать Дюрогезик больным с брадиаритмиями из-за возможного развития брадикардии.
Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов интоксикации фентанилом, что потребует снижения дозы Дюрогезика.
Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов интоксикации фентанилом, что потребует снижения дозы Дюрогезика.
Пациенты с повышенной температурой тела должны находиться под тщательным наблюдением, при необходимости им надо провести коррекцию дозы.
Пациенты, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, должны находиться под тщательным наблюдением в течение 24 часов после удаления Дюрогезика, т.к. концентрация фентанила в плазме снижается постепенно.
Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении для выявления возможных симптомов интоксикации, что может потребовать снижения дозы Дюрогезика.
ТТС нельзя делить на части, повреждать, т.к. в дальнейшем при применении это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.
При повторном применении опиоидов возможно развитие толерантности, а также формирование физической и психической зависимости. Ятрогенная зависимость при назначении опиоидов развивается редко.
Необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла на место аппликации Дюрогезика (такие как электрические одеяла, водяные матрасы с подогревом, нагревательные лампы, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, ванны с горячей минеральной водой).
На фоне использования Дюрогезика надо воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Использование в детской терапии
Безопасность и эффективность использования Дюрогезика у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, применяющим Дюрогезик, надо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Превышение рекомендованной дозы лекарства дюрогезик (durogesic)

Симптомы: проявления передозирования фентанила связаны крайней степенью выраженности его фармакологического действия, наиболее тяжелым при этом является угнетение дыхания.
Лечение: при угнетении дыхания необходимы немедленное удаление ТТС и введение специфического антагониста опиоидов - налоксона. Угнетение дыхания при передозировке может длиться дольше периода действия антагониста опиоидов, в связи с чем может потребоваться повторное введение налоксона. При необходимости показано проведение ИВЛ.
При введении налоксона надо учитывать, что исчезновение анальгезирующего действия может привести к развитию резкого болевого приступа и выбросу катехоламинов.
При развитии тяжелой или стойкой артериальной гипотензии надо помнить возможность возникновения гиповолемии, которая требует соответствующего парентерального использования жидкостей.
Лекарственное взаимодействие дюрогезик (durogesic)

При использовании Дюрогезика и других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС ( центральная нервная система ), такие как опиоидных анальгетиков, снотворных препаратов, средств для общей анестезии (фенотиазинов, транквилизаторов, миорелаксантов, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, а также этанола и этанолсодержащих препаратов) возможно развитие гиповентиляции, артериальной гипотензии, заторможенности или комы; такая комбинация требует тщательного наблюдения за пациентом.
Фентанил метаболизируется печеночными ферментами системы цитохром P450 3A4. Прием внутрь итраконазола (потенциального ингибитора CYP3A4) в дозе 200 миллиграмм /сут в течение 4 дней не оказывает существенного действия на фармакокинетические параметры фентанила.
При использовании с ритонавиром (потенциальным ингибитором CYP3A4) отмечается увеличение концентрации фентанила в кровяной плазме, что может привести к усилению и удлинению терапевтического действия и побочных эффектов и, в результате, к значительному угнетению дыхания (данная комбинация не рекомендуется за исключением тех случаев, когда состояние больного строго контролируется).
Максимальная дата использования и правила хранения дюрогезик (durogesic)

Препарат надо хранить при температуре от 15° до 25°C. Максимальная дата использования - 2 года.
Пациент должен быть информирован о том, что использованные системы надо сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке (использованные и неиспользованные системы должны храниться в местах, недоступных для детей). Неиспользованные системы также необходимо вернуть врачу.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.