Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает сильное седативное действие. Является конкурентным антагонистом гистаминовых H1-рецепторов, обладает выраженной антихолинергической активностью, оказывает выраженное противорвотное действие. Оказывает также умеренный снотворный эффект. В комбинации с другими лекарствами Пипольфен можно применять для премедикации перед операциями в целях предупреждения рвоты. В терапевтических дозах не воздействует на сердечно-сосудистую систему.
Противорвотный эффект связан центральным антихолинергическим действием, снижением возбудимости вестибулярного аппарата, угнетением функции лабиринта и прямым угнетающим влиянием на продолговатый мозг. Седативное действие прометазина связано угнетающим действие на гистаминовые, серотониновые, холино- и a-адренорецепторы.
После использования препарата клинический эффект проявляется быстро и обычно продолжается в течение 4-6 часов (иногда более 12 ч).
Взаимодействие с организмом лекарственного средства пипольфен (pipolphen)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь быстро и хорошо абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении", что является возможной причиной его низкой системной биодоступности.
Распределение лекарственного препарата в организме
Связывание прометазина с белками плазмы составляет 65-90%.
Метаболизм и выведение из организма
Метаболизм осуществляется в печени преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.
Выведение
T1/2 прометазина составляет 7-15 часов Выводится, главным образом, почками; в меньшей степени - через кишечник.
Применение лекарства пипольфен (pipolphen)

* аллергические заболевания (такие как крапивница ( уртикария ), сывороточная болезнь, сенная лихорадка, ангионевротический отек);
* аллергические реакции на прием лекарственных средств;
* в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза и гипотермии в хирургической практике (для парентерального применения);
* для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;
* для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков;
* в качестве успокаивающего средства в пред- и послеоперационный период.
Дозирование и правила использования лекарства пипольфен (pipolphen)

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Препарат не вводят подкожно, учитывая раздражающее действие.
Взрослым внутримышечно вводят по 12.5-25 миллиграмм через каждые 4-6 ч.
Взрослым внутрь при лечении аллергических заболеваний Пипольфен прописывают в дозе 25 миллиграмм 1 раз в сутки вечером или по 25 миллиграмм 2 раза/сут (утром и вечером).
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат прописывают в дозе 25 миллиграмм однократно. При необходимости можно прописывать по 25 миллиграмм через каждые 4-6 ч.
По показаниям до и после операционных операций внутрь прописывают по 25-50 миллиграмм однократно. Для предоперационной подготовки за 2.5 часов перед операцией внутримышечно вводят 50 миллиграмм Пипольфена.
Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и операционных вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции Пипольфен можно прописывать внутривенно в дозах 0.15-0.3 миллиграмма /кг массы тела.
Максимальные дозы для взрослых: при приеме внутрь разовая - 75 миллиграмм, суточная - 150 миллиграмм ; при внутримышечно введении разовая - 50 миллиграмм (2 мл), суточная - 250 миллиграмм (10 мл).
Для предупреждения укачивания Пипольфен прописывают внутрь по 25 миллиграмм 2 раза в сутки, первый прием за 1 часов до поездки, последующий через 8-12 ч.
Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет препарат можно вводить внутримышечно 3-5 раз в сутки в дозе из расчета 0.5-1 миллиграмм /кг массы тела. В сложных случаях разовая доза для внутримышечно использования может быть увеличена до 1-2 миллиграмма /кг массы тела.
Внутрь препарат надо принимать после еды.
Побочные явления при приеме пипольфен (pipolphen)

Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): возможны угнетение ЦНС ( центральная нервная система ), вялость, затуманенное зрение, головокружение ( слабость ), спутанность сознания, дезориентация; при применении в высоких дозах - экстрапирамидные расстройства (такие как окуломоторные кризы, кривошея, выпячивание языка).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Органы пищеварения: возможны сухость во рту, запор ( непроходимость ), диарея.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения и/или лейкопения.
Кожные реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.
Противопоказания для приема лекарства пипольфен (pipolphen)

* кома;
* состояние глубокого угнетения ЦНС;
* беременность;
* лактация;
* детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
* детский возраст до 14 лет (для приема лекарства во внутрь);
* повышенная восприимчивость к фенотиазинам.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Пипольфен противопоказан при беременности и в период кормления.
Особые рекомендации при приеме препарата пипольфен (pipolphen)

С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, надо назначать Пипольфен больным пожилого возраста, т.к. у этой категории больных повышен риск развития побочного действия.
Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также с заболеваниями печени при лечении Пипольфеном рекомендуется особый контроль.
Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это надо помнить при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или совместно с другими лекарственными средствами со сходным действием.
Рекомендуется осторожно принимать Пипольфен больным с закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструкцией шейки мочевого пузыря и/или гипертрофией предстательной железы. У таких больных в связи с холиноблокирующим действием препарата возможно усугубление симптомов заболевания.
С осторожностью надо назначать Пипольфен больным (особенно детям) с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку препарат может угнетать кашлевой рефлекс.
Пипольфен надо применять с осторожностью одновременно с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, холиноблокирующими и антигипертензивными препаратами, с адреналином, со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы.
При использовании с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства надо назначать в меньших дозах.
В период лечения не допускать употребления спиртных напитков.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения надо регулярно проводить гематологические исследования.
Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции между чХГ и анти-чХГ может давать ложноотрицательный или ложноположительный результат.
Рекомендуется помнить возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.
Использование в детской терапии
С осторожностью надо назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.
Не рекомендуется назначать Пипольфен при однократной рвоте у детей. Препарат более предпочтителен для лечения длительной рвоты неясной этиологии.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
В период использования Пипольфена запрещается управление транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.
Превышение рекомендованной дозы лекарства пипольфен (pipolphen)

Симптомы: от умеренного угнетения ЦНС ( центральная нервная система ) и сердечно-сосудистой системы до глубокой артериальной гипотензии, угнетения дыхания и комы. Нередко возникают беспокойство и повышенная двигательная активность, особенно у детей и больных пожилого возраста. Иногда развиваются судороги ( конвульсии ). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, такие как сухость во рту, расширение зрачков, румянец и желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая терапия. Рекомендуется принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии надо вводить норадреналин или мезатон. Адреналин парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие пипольфен (pipolphen)

При использовании Пипольфена с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, этанолом происходит потенцирование действия на ЦНС.
Пипольфен усиливает действие холиноблокирующих препаратов и антигипертензивных препаратов.
При использовании с адреналином возможно развитие парадоксальной артериальной гипотензии и тахикардии, т.к. Пипольфен, блокируя a-адренорецепторы, может извращать прессорный эффект адреналина.
При использовании Пипольфена со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы, увеличивается риск развития побочного действия со стороны ЦНС.
Максимальная дата использования и правила хранения пипольфен (pipolphen)

Препарат надо хранить в затемненном от дневного света месте, при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.