Противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Действие лекарства заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов. Эффективен в отношении дерматофитов: Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum; дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida, Pityrosporum.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства низорал (nizoral)

Проникновение препарата
При приеме внутрь кетоконазол абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Абсорбция ухудшается при повышении pH желудочного содержимого. Сmax в плазме достигается через 1-2 ч.
При использовании крема кетоконазол почти не подвергается системной абсорбции, при длительном применении концентрация его в крови не определяется.
Распределение лекарственного препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет 99%.
Выведение
Кетоконазол выходит преимущественно в виде метаболитов с желчью, около 13% - с мочой. Фармакокинетические процессы могут быть представлены двухфазной моделью; T1/2 первой фазы составляет 2 ч; T1/2 второй фазы - 8 ч.
Применение лекарства низорал (nizoral)

Для приема лекарства во внутрь
Лечение и профилактика микозов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
* инфекции слизистых оболочек желудочно кишечного тракта;
* хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от местной терапии;
* выраженные поражения кожи и ногтей;
* системные микозы;
* профилактика грибковых поражений у ослабленных больных.
Для наружного применения
Лечение грибковых поражений кожи:
* дерматомикоз гладкой кожи;
* паховая эпидермофития;
* эпидермофития кистей и стоп;
* кандидоз кожи;
* отрубевидный лишай;
* себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.
Дозирование и правила использования лекарства низорал (nizoral)

Внутрь взрослым препарат прописывают по 200 миллиграмм /сут. Продолжительность лечения при дерматомикозах составляет около 4 недель; при отрубевидном лишае - 10 дней; при онихомикозах - 6-12 мес (до клинического и микологического улучшения); при кандидозе полости рта и кожи - 2-3 недели; при системных микозах - 1-2 мес. Если на фоне приема препарата в дозе 200 миллиграмм /сут не отмечено существенного улучшения состояния, то суточную дозу увеличивают до 400 миллиграмм .
При вагинальных кандидозах суточная доза составляет 400 миллиграмм ; длительность терапии - 5 дней.
Для детей с массой тела от 15 до 30 кг суточная доза составляет 100 миллиграмм ; детям с массой тела более 30 кг прописывают в дозах, предназначенных взрослым.
Для профилактики грибковых поражений взрослым прописывают по 400 миллиграмм /сут; детям - в дозе из расчета 4-8 миллиграмм /кг массы тела в сут. Продолжительность курса определяется клинической ситуацией.
Таблетки Низорал принимают во время еды.
Крем при дерматомикозе гладкой кожи, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раза в сутки.
При себорейном дерматите в целях лечения крем наносят на пораженную область 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести поражения; при поддерживающей терапии крем наносят 1-2 раза в неделю.
Средняя длительность лечения при применении крема составляет: при дерматомикозе гладкой кожи - 3-4 недели; при паховой эпидермофитии - 2-4 недели; при эпидермофитии стоп - 4-6 недели; при кандидозах - 2-3 недели; при отрубевидном лишае - 2-3 недели; при себорейном дерматите - 2-4 недели.
Побочные явления при приеме низорал (nizoral)

Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: головная боль, головокружение ( слабость ), парестезии, светобоязнь, обратимое повышение внутричерепного давления.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), рвота, диарея; очень редко - обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит ( желтуха ) ( желтуха ).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны половой системы: гинекомастия, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Местные реакции: при применении крема редко - раздражение кожи, чувство жжения, контактный дерматит.
Противопоказания для приема лекарства низорал (nizoral)

* повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
Для использования таблеток:
* выраженные нарушения функции печени;
* одновременный прием терфенадина, астемизола, цисаприда, триазолама, мидазолама, хинидина, пимозида, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, расщепляемых ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин).
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Применение Низорала в форме таблеток при беременности и в период кормления возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Использование лекарства в форме крема не противопоказано, т.к. при наружном применении кетоконазол почти не абсорбируется в системный кровоток.
Особые рекомендации при приеме препарата низорал (nizoral)

Рекомендуется осторожно принимать таблетки Низорал женщинам старше 50 лет, больным с заболеваниями печени или аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, с нарушениями функции надпочечников; при необходимости проведения длительном лечении и применении гепатотоксических препаратов.
В период приема препарата возможно транзиторное понижение уровня тестостерона в плазме.
При одновременном приеме антацидных препаратов их надо принимать не ранее, чем через 2 часов после приема Низорала. Больным с ахлоргидрией (например, некоторым больным СПИД) или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке, (например, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов или ингибиторы "протонового насоса") желательно принимать Низорал с колой.
Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. В случае отсутствия эффекта после 4 недель лечения надо верифицировать диагноз.
Для контроля за источниками инфекции и реинфекции во время лечения надо соблюдать общие меры гигиены.
Крем Низорал не применяют в офтальмологической практике.
При назначении крема Низорал пациентам, применяющим местно ГКС в течение длительного времени, во избежание синдрома отмены надо продолжить их использование с последующей постепенной отменой в течение 2-3 недель.
Контроль лабораторных показателей
При приеме Низорала в форме таблеток в течение 2 недель и более необходимо регулярно контролировать показатели функции печени.
Превышение рекомендованной дозы лекарства низорал (nizoral)

Симптомы: случаи передозирования при применении препарата Низорал в форме таблеток не описаны. Возможно усиление описанных побочных эффектов.
При использовании крема в чрезмерных количествах возможны местная эритема, отек и ощущение жжения, исчезающие после отмены препарата.
Лечение: при случайном приеме внутрь крема или большого количества таблеток надо провести промывание желудка. Проводят симптоматическую терапию, специальных мер не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие низорал (nizoral)

При приеме внутрь Низорал способен вступать в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При использовании с Низоралом рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.
При использовании Низорала и ритонавира увеличивается биодоступность кетоконазола.
При использовании Низорала возможно повышение концентраций циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды Барвинка розового, бисульфан и доцетаксел), блокаторов кальциевых каналов, расщепляемых ферментом CYP3A4 (таких как дигидропиридин и, возможно, верапамил), а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, алфентанила, сиденафила, алпразолама, мидазолама, рифабутина, метилпреднизолона, тримексата в плазме. При необходимости их дозы надо уменьшать.
Максимальная дата использования и правила хранения низорал (nizoral)

Таблетки и крем надо хранить при температуре от 15° до 30°C. Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Препарат в форме крема разрешен к применению в качестве средства отпуска без рецептурного бланка ( рецепта ).
Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.