Местноанестезирующий и антиаритмический препарат, производное ацетанилида. Оказывает выраженное местноанестезирующее действие и обладает также антиаритмическими свойствами IB класса.
Действие лекарства связан со стабилизацией клеточных мембран за счет блокады натриевых каналов. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках, в терапевтических дозах почти не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Анестезирующее действие наступает быстро и продолжается 1-1.5 ч.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства лидокаин (lidocain)

Распределение
Взаимодействие с белком плазмы крови составляет 33-80%. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Лидокаин быстро метаболизируется в печени с помощью N-деалкилирования в моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Оба метаболита являются соединениями с менее выраженной антиаритмической активностью, чем лидокаин. В связи с тем, что лидокаин быстро метаболизируется, для поддержания необходимого терапевтического уровня препарата (1.5-5 микрограмм /мл) требуются повторные внутривенно инъекции или непрерывная инфузия.
Выведение
Приблизительно 90% лидокаина выходит из организма человека работой почек в виде метаболитов, а 10% не усвоившись организмом.
T1/2 лидокаина составляет 1.5-2 часов после внутривенно введения.
Фармакокинетика при клинических случаях
T1/2 у больных с нарушениями функции печени удлиняется.
Применение лекарства лидокаин (lidocain)

* все виды местной анестезии (такие как терминальная, инфильтрационная, проводниковая);
* профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).
Дозирование и правила использования лекарства лидокаин (lidocain)

Препарат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 милилитров до 10 милилитров 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 милилитров 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 милилитров до 3 милилитров 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 миллилитров, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 часов При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани надо осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При использовании в кардиологии вводят внутривенно, разовая доза составляет 1-2 миллиграмма /кг массы тела и может составлять максимально до 100 миллиграмм . Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 миллиграмм .
В/в капельно вводят в дозе 20-55 микрограмм /кг/мин, но не более 2 миллиграмма /мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К внутривенно капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность внутривенно капельного использования составляет 24-36 ч.
Внутримышечновводят в дозе 2-4 миллиграмм /кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 часов до 6 часов Разовая доза не должна превышать 200 миллиграмм .
При инфаркте миокарда перед транспортировкой больного в больницу Лидокаин вводят внутримышечно в дозе 4 миллиграмм /кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 миллиграмм максимально).
Побочные явления при приеме лидокаин (lidocain)

Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): возможны головные боли, головокружение ( слабость ), вялость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.
Противопоказания для приема лекарства лидокаин (lidocain)

* AV блокада II и III степени;
* СССУ;
* тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
* выраженная артериальная гипотензия;
* выраженные нарушения функции печени;
* брадикардия;
* кардиогенный шок;
* ретробульбарное введение больным с глаукомой;
* указания в анамнезе на эпилептиформные судороги ( конвульсии ), связанные с введением лидокаина;
* беременность;
* повышенная восприимчивость к лидокаину.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Применение Лидокаина при беременности надо исключить, т.к. после внутривенно использования уже через несколько минут препарат проходит через плаценту.
При необходимости назначения Лидокаина в период кормления надо взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Особые рекомендации при приеме препарата лидокаин (lidocain)

С особой осторожностью надо вводить препарат больным с сердечной недостаточностью, при артериальной гипотензии, недостаточности функции печени и почек. В таких случаях дозы препарата надо снизить. Также с осторожностью применять у больных пожилого возраста.
Во время использования Лидокаина обязательным является контроль ЭКГ ( электро-кардиограмма ). Если наблюдаются нарушения деятельности синусового узла, увеличение продолжительности интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то надо снизить дозу или прекратить лечение.
При быстром внутривенно введении возможно резкое снижение АД ( артериальное давление ) и развитие коллапса. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Использование в детской терапии
Детям Лидокаин надо назначать с особой осторожностью.
Превышение рекомендованной дозы лекарства лидокаин (lidocain)

Симптомы: основные признаки связаны с угнетающим действием на ЦНС ( центральная нервная система ) и сердечно-сосудистую систему. Возможны усугубление побочного действия, а также дезориентация, судороги ( конвульсии ), тремор, асфиксия.
Лечение: признаки со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) корригируются применением бензодиазепинов или барбитуратов короткой продолжительности действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, рекомендуется применять короткодействующий миорелаксант. Для лечения сердечно-сосудистых осложнений применяется атропин (для коррекции брадикардии и нарушений проводимости), или симпатомиметики (при артериальной гипотензии).
При острой передозировке Лидокаина диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие лидокаин (lidocain)

При использовании следующие препараты снижают концентрацию лидокаина при анализе крови: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин.
Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) приводит к удлинению сегмента QT и только в редких случаях - к появлению AV блокады или желудочковой фибрилляции.
Фенитоин увеличивает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.
Лидокаин может усиливать эффект миорелаксантов.
При использовании Лидокаина и этанола возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр.
Максимальная дата использования и правила хранения лидокаин (lidocain)

Препарат надо хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.