Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, связанное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат эффективен в отношении Treponema pallidum.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства вильпрафен (wilprafen)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь джозамицин быстро абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Сmax достигается через 1-2 часов после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 грамм средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 миллиграмм /л.
Распределение лекарственного препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы не превышает 15%.
Применение лекарства с интервалом в 12 часов дает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах примерно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм
Джозамицин преобразуется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Применение лекарства вильпрафен (wilprafen)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
* инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (такие как фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
* дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
* скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
* инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
* инфекции полости рта (такие как гингивит и болезни пародонта);
* инфекции кожи и мягких тканей (такие как пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
* инфекции мочевыводящих путей и половых органов (такие как уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
* хламидийные, микоплазменные (такие как уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Дозирование и правила использования лекарства вильпрафен (wilprafen)

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 грамм в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.
Для лечения урогенитального хламидиоза - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
Для лечения розацеа - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 10-15 дней.
Для лечения пиодермии - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 10 дней.
Для лечения хронического пародонтита, при абсцедировании пародонтальной кости - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях прописывают по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 миллиграмм 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки надо проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, между приемами пищи.
Обычно длительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Суточная доза составляет 30-50 миллиграмм /кг массы тела, разделенная на 3 приема. У младенцев и детей в возрасте до 3 мес дозу надо подбирать в соответствии с точной массой тела ребенка.

Органы пищеварения: редко - отсутствие аппетита, тошнота ( рвота ), изжога ( нарушение кислотности ), рвота, диарея ( понос ), псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические проявления: редко - крапивница ( уртикария ).
Другие реакции и проявления: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Противопоказания для приема лекарства вильпрафен (wilprafen)

* тяжелые нарушения функции печени;
* повышенная восприимчивость к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Возможно применение Вильпрафена при беременности и в период кормления (грудного вскармливания) после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.
Особые рекомендации при приеме препарата вильпрафен (wilprafen)

В случае развития псевдомембранозного колита препарат надо отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У больных с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Рекомендуется помнить возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
При лечении макролидами и применении гормональных средств контрацепции надо дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Рекомендуется учитывать, что 5 милилитров суспензии содержат 3.25 грамм сахарозы.
Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема очередной дозы, не надо принимать пропущенную дозу, а вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Использование в детской терапии
Вильпрафен не прописывают недоношенным детям. При использовании препарата у младенцев необходимо контролировать функцию печени.
Превышение рекомендованной дозы лекарства вильпрафен (wilprafen)

Сейчас отсутствуют данные о специфических симптомах отравления джозамицином.
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Лечение: меры, направленные на быстрое выведение препарата из желудочно кишечного тракта; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие вильпрафен (wilprafen)

Бактериостатические антибиотики могут снизить бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому надо избегать одновременного назначения джозамицина с антибиотиками указанных групп.
При использовании Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
При использовании Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина. Учитывая это, при применении джозамицина и эрготамина надо контролировать состояние больного.
При использовании джозамицина и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в кровяной плазме и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Поэтому при применении этих препаратов надо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в кровяной плазме.
При использовании джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в кровяной плазме.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным.
Максимальная дата использования и правила хранения вильпрафен (wilprafen)

Препарат надо хранить при температуре не более 25°C. Максимальная дата использования – 4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона суспензию надо использовать в течение 4 недель.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.