Антибиотик обширного действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз (типы 2, 3, 4 и 5 - по классификации Ричмонда Сайкса), продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Данная комбинация дает высокую бактерицидную активность Амоксиклава, такие как в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к одному амоксициллину. Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.
Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (такие как штаммы, приобретшие устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз и анаэробные микроорганизмы).
Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. групп A, B, C, G (такие как Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (такие как Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.
К препарату умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium bovis, Mycobacterium kansasii.
К препарату устойчива Mycobacterium chelonae.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства амоксиклав (amoksiklav)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из желудочно кишечного тракта. Одновременный прием пищи не воздействует на абсорбцию. Cmax в кровяной плазме достигаются примерно через 45 минут.
Распределение лекарственного препарата в организме
Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, предстательной железе, перианальном абсцессе, жировой ткани и ишемической язве голени. Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Выведение
T1/2 амоксициллина составляет 88 мин, клавулановой кислоты - 60 минут. Основной путь выведения из организма - с мочой, некоторая часть выходит с калом или с выдыхаемым воздухом. В течение первых 24 часов 68% дозы клавулановой кислоты выходит с мочой, 17% - с выдыхаемым воздухом и 8% с калом.
Фармакокинетика при клинических случаях
При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме.
Применение лекарства амоксиклав (amoksiklav)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
* инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие как острый и хронический синусит, тонзилофарингит);
* инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры);
* острый и хронический отит;
* инфекции мочевыводящих путей (циститы, уретриты, пиелонефриты);
* гинекологические инфекции (сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит ( воспаление брюшины ));
* инфекции кожи и мягких тканей (такие как флегмона, раневая инфекция);
* инфекции костей и суставов (такие как хронический остеомиелит);
* инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
* шанкроид;
* гонорея;
* одонтогенные инфекции.
Дозирование и правила использования лекарства амоксиклав (amoksiklav)

Внутрь взрослым и детям старше 14 лет прописывают по 1 таблетка (375 миллиграмм ) 3 раза в сутки. При сложных инфекциях - по 1 таблетка (625 миллиграмм ) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте от 7 до 14 лет - по 2 чайные ложки (10 мл) суспензии 3 раза/сут (каждые 8 ч) или по 1 чайной ложке (5 мл) суспензии-форте каждые 8 часов Детям в возрасте от 1 года до 7 лет - по 1 чайной ложке суспензии 3 раза/сут; в возрасте от 3 мес до 1 года - по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки. Доза для приема лекарства во внутрь для детей составляет 20-40 миллиграмм /кг/сут (в расчете на амоксициллин), в зависимости от тяжести инфекции (разделенная на 3 приема).
Суспензию и суспензию форте готовят добавлением к порошку соответственно 86 и 85 милилитров воды с последующим взбалтыванием. Перед употреблением взбалтывать.
При тяжелом течении инфекций препарат вводят внутривенно (струйно медленно или капельно); дозы и интервалы между введениями приведены в таблице.

Органы пищеварения: возможны тошнота ( рвота ), рвота, диарея (подобных побочных эффектов можно избежать, принимая препарат одновременно с пищей).
Аллергические проявления: очень редко - эритема, сыпь.
Противопоказания для приема лекарства амоксиклав (amoksiklav)

* инфекционный мононуклеоз;
* лимфолейкоз;
* печеночная недостаточность;
* холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе;
* повышенная восприимчивость к антибиотикам группы пенициллинов;
* повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Назначение препарата при беременности возможно только, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата выявлено не было.
Особые рекомендации при приеме препарата амоксиклав (amoksiklav)

Рекомендуется осторожно принимать препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также больным с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности.
Инфекционный мононуклеоз является противопоказанием для назначения Амоксиклава, поскольку при этом заболевании кожная сыпь весьма сходна с таковой при аллергических реакциях на Амоксиклав, что затрудняет дифференциальную диагностику.
При использовании Амоксиклава возможна ложно-положительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при применении реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Превышение рекомендованной дозы лекарства амоксиклав (amoksiklav)

Ввиду того, что препарат малотоксичен, передозировка маловероятна.
Симптомы: тошнота ( рвота ), диарея ( понос ), рвота; возможно также возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги ( конвульсии ).
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ. В диализной жидкости обнаруживается 23.5% амоксициллина и 40% клавулановой кислоты.
Лекарственное взаимодействие амоксиклав (amoksiklav)

Клавулановая кислота не воздействует на абсорбцию амоксициллина.
При использовании Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов происходит усиление действия последних.
Одновременное применение Амоксиклава с дисульфирамом, аллопуринолом, метотрексатом увеличивает риск развития их побочных эффектов.
При использовании Амоксиклав инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro.
При использовании Амоксиклава и антацидов, содержащих алюминия гидроксид, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов, м-холиноблокаторов абсорбция активных веществ Амоксиклава не меняется.
Максимальная дата использования и правила хранения амоксиклав (amoksiklav)

Все лекарственные формы препарата Амоксиклав надо держать в сухом, затемненном от дневного света месте при температуре не более 25°C. После приготовления суспензию надо хранить в холодильнике и использовать в течение 7 дней.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.