Таблетки в оболочке, в одной таблетке содержится эстрадиола валерат 2 миллиграмма диеногест 2 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, пищевой желатин, стеарат магниевый, порошок талька, сахароза, глюкоза жидкая, кальция карбонат, повидон, макрогол 35000, карнаубский воск, диоксид титана, железа оксид.
28 штук - упаковки блистерные календарные - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетка покрытая оболочкой, 2 миллиграмма +2 миллиграмм: 28 штук - П №013505/01-2001 21.11.01
Действие лекарственного препарата климодиен (klimodien)

Противоклимактерический комбинированный препарат. Содержит эстроген - эстрадиола валерат и гестаген - диеногест, обладающий антиандрогенными свойствами. Является средством заместительной гормональной терапии (ЗГТ), восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов.
Эстрадиола валерат восполняет дефицит эстрогенов после наступления менопаузы и устраняет или ослабляет психоэмоциональные и вегетативные климактерические признаки (приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение ( слабость ), головная боль); признаки инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочевых органов (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом акте).
Диеногест представляет собой дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью. Предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и, ведет к его атрофии с уменьшением и, во многих случаях, с последующим прекращением влагалищных кровотечений.
Климодиен снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, увеличивает холестерин ЛПВП, в результате чего значительно увеличивается соотношение ЛПВП/ЛПНП, что приводит к снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. В клинических исследованиях установлено, что препарат оказывает сосудорасширяющее действие.
Препарат предупреждает развитие остеопороза. Главным образом, это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса ремоделирования в сторону образования костей.
Климодиен улучшает субъективное качество сна.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства климодиен (klimodien)

Эстрадиола валерат
Проникновение препарата
Эстрадиола валерат после приема лекарства во внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Биодоступность эстрадиола после приема лекарства во внутрь эстрадиола валерата составляет 3-6%.
После приема 1 таблетки в течение 60 мин сывороточная концентрация эстрадиола быстро снижается и достигает средней концентрации, составляющей около 18 пг/мл. Затем сывороточная концентрация эстрадиола медленно увеличивается до Cmax, равной 30 пг/мл к 8 часов после приема таблетки.
Распределение лекарственного препарата в организме
При приеме 2 миллиграмма эстрадиола валерата в течение 30-60 мин в крови достигается высокий уровень эстрадиола. Сmax достигается через 2-10 часов с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1.
Эстрадиол связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в кровяной плазме составляет 1-1.5%, фракция, связанная ГСПГ - 30-40%.
Концентрация эстрадиола при анализе крови после многократного приема препарата примерно в 2 раза выше, чем после однократного приема. Css^min - 40 пг/мл, Css^max - 90 пг/мл. Концентрация эстрона примерно в 7 раз выше, а концентрация эстрона сульфата в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Климодиена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.
Метаболизм
В организме эстрадиола валерат быстро метаболизируется с образованием эстрадиола (который в дальнейшем метаболизируется до эстрона, эстриола, эстрона сульфата) и валериановой кислоты. Эстрадиол метаболизируется в печени, кишечнике, почках, скелетных мышцах, органах-мишенях путем конъюгации с образованием сульфатных и глюкуронидных соединений.
В процессе метаболизма образуются менее фармакологически активные и неактивные метаболиты.
Выведение
Эстрадиол выходит в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидных соединений), главным образом с мочой и, в меньшей степени, - с желчью. Часть эстрадиола, выводящегося с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Диеногест
Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Cmax достигается через 1 часов после приема 1 таблетки и составляет около 54 пг/мл. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 90%.
Распределение лекарственного препарата в организме
Около 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, примерно 90% - неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками - глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), - и, поэтому не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Маловероятно, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.
При ежедневном приеме препарата сывороточный уровень диеногеста увеличивается примерно в 1.3 раза и достигает Css в течение первой половины цикла использования.
Метаболизм
Эффект "первого прохождения" незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.
Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет около 0.85 мл/мин/кг массы тела.
Выведение
Концентрация диеногеста при анализе крови снижается в 2 фазы. Окончательная фаза характеризуется T1/2 около 11 часов Диеногест выходит в виде метаболитов, главным образом, с мочой. Общий клиренс - 3.2 л/ч.
Применение лекарства климодиен (klimodien)

* заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин (не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы).
Дозирование и правила использования лекарства климодиен (klimodien)

Прием Климодиена надо начинать не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы. Использование лекарства в период перименопаузы значительно увеличивает риск нерегулярных прорывных кровотечений, что, возможно, связано с циклической гормональной активностью яичников.
Пациентки, применяющие ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) впервые, могут начинать прием таблеток в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после установления менопаузы, и была исключена беременность.
Пациентки, которым проводилась комбинированная ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) в циклическом режиме, должны начинать прием Климодиена к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения.
Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей. Назначают по 1 таблетка /сут. Таблетку надо принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Желательно принимать препарат в одно и тоже время. Если женщина забыла принять таблетку, она может принять ее в ближайшие 12-24 часов Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.
Побочные явления при приеме климодиен (klimodien)

Со стороны половой системы: часто (>1%, <10%) - прорывные кровотечения, нагрубание, болезненность молочных желез, утолщение эндометрия, вульвовагиниты; редко (>0.1%, <1%) - изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): часто (>1%, <10%) головная боль, головокружение ( слабость ), повышенная утомляемость снижение настроения, редко (>0.1%, <1%) - беспокойство, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1%, <10%) - артериальная гипертензия (или ухудшение течения сопутствующей артериальной гипертензии); редко - (>0.1%, <1%) тромбофлебит, тромбоз вен, артериальная гипотензия.
Органы пищеварения: часто (>1%, <10%) - тошнота ( рвота ), рвота, метеоризм, боль в животе, повышение уровня ГГТ; редко (>0.1%, <1%) - запор ( непроходимость ), гастрит.
Кожные реакции: редко (>0.1%, <1%) - повышенное потоотделение, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, выпадение волос.
Другие реакции и проявления: часто (>1%, <10%) - изменение массы тела, приливы, кандидоз; редко (>0.1%, <1%)- отеки ног, судороги ( конвульсии ) мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов крови, гипергликемия, анемия.
У больных, получающих пероральные препараты для ЗГТ, в единичных случаях были отмечены следующие побочные эффекты: изменение аппетита, диспепсия ( нарушение желудочного пищеварения ), изменение уровня печеночных ферментов, сердцебиение, нарушения зрения, депрессия ( угнетенное состояние ), увеличение размеров миомы матки, грибковые инфекции.
Противопоказания для приема лекарства климодиен (klimodien)

* беременность;
* лактация;
* влагалищное кровотечение неясной этиологии;
* установленный или предполагаемый рак молочной железы;
* наличие или подозрение на гормонозависимые злокачественные опухоли или предраковые заболевания;
* доброкачественные или злокачественные опухоли печени (такие как в анамнезе);
* тяжелые заболевания печени;
* тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболия или достоверные анамнестические сведения об этих состояниях;
* тяжелая гипертриглицеридемия;
* установленная повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления (грудного вскармливания).
Эпидемиологические испытания не выявили повышенного риска развития тератогенного действия у детей, матери, которых принимали половые гормоны до беременности или по неосторожности в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выделяться с грудным молоком.
Особые рекомендации при приеме препарата климодиен (klimodien)

Перед началом использования Климодиена необходимо провести общемедицинское обследование (такие как молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения системы свертывания крови. При длительном применении препарата надо проводить контрольные обследования.
Климодиен не показан для использования в качестве противозачаточного средства или для восстановления фертильности.
Перед началом использования Климодиена необходимо прекратить прием гормональных контрацептивов.
Для предупреждения беременности пациенткам рекомендуется, в случае необходимости, применять негормональные методы контрацепции (за исключением календарного и температурного методов).
При наличии факторов риска надо тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.
При использовании ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) возможно развитие венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких. Риск развития венозного или артериального тромбоза и/или тромбоэмболии увеличивается с возрастом, при наличии семейного анамнеза, ожирении, серьезном хирургическом вмешательстве, длительной иммобилизации. В зависимости от причины и продолжительности иммобилизации надо решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ.
Применение ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) должно быть немедленно прекращено, если имеются признаки тромбоэмболии или подозрении на нее.
Лечение Климодиеном надо немедленно прекратить при впервые возникших мигренеподобных или необычно сильных и повторяющихся головных болях - возможных предвестников тромбоза сосудов головного мозга.
Рекомендуется учитывать, что использование ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) с добавлением гестагенов снижает риск развития гиперплазии и рака эндометрия.
Взаимосвязь между развитием рака молочной железы и ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) не доказана. Относительный риск увеличивается с увеличением длительности лечения. Это сравнимо с повышением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы.
Рекомендуется учитывать, что на фоне ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) возрастает риск образования камней желчного пузыря.
В редких случаях на фоне использования половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В случаях появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшинного кровотечения это надо помнить при проведении дифференциального диагноза.
Взаимосвязь между ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии Климодиен необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию.
При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена Климодиена до нормализации лабораторных показателей. При развитии холестатической желтухи или холестатического зуда (впервые возникших во время беременности или предыдущего приема половых гормонов) Климодиен надо отменить.
С осторожностью надо назначать Климодиен при нарушениях функции печени (такие как при синдроме Дубина-Джонсона, синдроме Ротора). При ухудшении показателей функции печени применение Климодиена надо прекратить.
Хотя ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) оказывает влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости высчитывать дозу гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом. Тем не менее, эта категория пациенток должна находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом повышен риск развития острого панкреатита при приеме Климодиена.
Рекомендуется учитывать, что на фоне приема Климодиена могут ухудшаться следующие состояния (однако связь их с приемом препарата не доказана): порфирия, системная красная волчанка, малая хорея, отосклероз, эпилепсия, бронхиальная астма, доброкачественные заболевания молочной железы, мигрень.
Рекомендуется учитывать, что на фоне приема Климодиена возможно развитие хлоазмы, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Данной категории пациенток надо избегать УФ-излучения.
При подозрении на пролактиному, диагноз надо исключить до начала ЗГТ.
На фоне приема Климодиена может развиться патологическое маточное кровотечение. Частые и персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) являются показанием для испытания эндометрия.
Рекомендуется учитывать, что если на фоне ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) отмечается увеличение миомы матки, рецидивы эндометриоза лечение надо прекратить.
Прием Климодиена может оказывать влияние на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы (кортикостероид-связывающий глобулин), липидно/липопротеиновых фракций, показателей углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Превышение рекомендованной дозы лекарства климодиен (klimodien)

Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов в случае непреднамеренного приема Климодиена в количестве, многократно превышавшем суточную терапевтическую дозу.
Лекарственное взаимодействие климодиен (klimodien)

При использовании Климодиена с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином, а также возможно с окскарбазепином, топираматом и гризеофульвином) увеличивается клиренс эстрадиола валерата и диеногеста и снижается эффективность препарата. Обычно максимальное повышение активности ферментов наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели после начала приема этих препаратов, но может сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после их отмены.
При использовании Климодиена с пенициллинами и тетрациклинами отмечается снижение уровня эстрадиола.
Активные вещества, которые подвергаются конъюгации (например, парацетамол) могут усиливать биодоступность эстрадиола путем конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания в кишечнике.
Однократное употребление значительного количества этанола женщинами, получающими ЗГТ, может привести к повышению уровня эстрадиола в крови.
Максимальная дата использования и правила хранения климодиен (klimodien)

Препарат надо хранить при температуре не более 25°C. Максимальная дата использования - 3 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.