Таблетки : в составе одной таблетки: рилменидин 1 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: кремния диоксид коллоидный обезвоженный, лактоза, стеарат магниевый, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, крахмал натрий-L-2-гидроксикислота, порошок талька, воск пчел белый.
10 штук - упаковка пластиковая контурная - коробки картонные.
10 штук - упаковка пластиковая контурная (2) - коробки картонные.
10 штук - упаковка пластиковая контурная (3) - коробки картонные.
Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетка 1 миллиграмм: 10, 20 и 30 штук - П №013071/01-2001 18.06.01
Действие лекарственного препарата альбарел (albarel)
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметичекую активность, что ведет к снижению АД ( артериальное давление ) за счет уменьшения ОПСС.
Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД ( артериальное давление ) в положении лежа и стоя.
В терапевтических дозах Альбарел не воздействует на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды.
Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (такие как у лиц пожилого возраста); не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на физическую нагрузку; не воздействует на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не воздействует на углеводный и жировой метаболизм (такие как у больных сахарным диабетом типов I и II).
Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов после приема Альбарела в дозе 1 миллиграмм /сут.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства альбарел (albarel)
Проникновение препарата
Препарат быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, Cmax в плазме составляет 3.5 нг/мл, достигается через 1.5-2 часов после однократного приема Альбарела в дозе 1 миллиграмм . Препарат всасывается полностью - абсолютная биодоступность составляет 100%, не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Проникновение препарата происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не воздействует на биодоступность при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах.
Распределение лекарственного препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет менее 10%.
После повторного использования Css достигается с третьего дня регулярного приема препарата и в последующие дни остается стабильной.
У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.
Метаболизм
Альбарел очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с a2-адренорецепторами.
Выведение
Выводится главным образом почками: 65% принятой дозы выходит не усвоившись организмом с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T1/2 составляет 8 часов Он не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика при клинических случаях
Фармакокинетические испытания у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что T1/2 составляет 13±1 ч.
У больных с недостаточностью функции печени T1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с недостаточностью функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.
Применение лекарства альбарел (albarel)
* артериальная гипертензия.
Дозирование и правила использования лекарства альбарел (albarel)
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (1 миллиграмм )/сут утром.
Если АД ( артериальное давление ) снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таблетка /сут в 2 приема (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером во время приема пищи).
Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно прописывать больным с артериальной гипертензией пожилого возраста и больным сахарным диабетом с артериальной гипертензией.
У больных с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не рекомендуется коррекции дозы препарата.
Лечение проводится длительно.
Побочные явления при приеме альбарел (albarel)
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): возможны астения ( общая слабость ), бессонница, вялость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - чувство страха, депрессия ( угнетенное состояние ), судороги ( конвульсии ).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Органы пищеварения: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота ( рвота ), запор.
Кожные реакции: возможна кожная сыпь, зуд.
Другие реакции и проявления: в единичных случаях - периферические отеки, приливы.
Побочные эффекты отмечаются редко, обычно, слабо выражены и имеют транзиторный характер.
Противопоказания для приема лекарства альбарел (albarel)
* выраженная депрессия;
* тяжелая недостаточность функции почек (КК<15 мл/мин);
* беременность;
* лактация (грудное вскармливание);
* повышенная восприимчивость к препарату.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Рилменидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости использования препарата в период кормления грудное вскармливание надо прекратить.
В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.
Особые рекомендации при приеме препарата альбарел (albarel)
При назначении препарата больным после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда рекомендуется периодический медицинский контроль.
В период лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков.
При нарушениях функции почек, если КК более 15 мл/мин, коррекции дозы не рекомендуется.
При необходимости прекращения лечения дозу надо снизить постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Использование в детской терапии
Клинических данных о безопасности и эффективности использования препарата у детей недостаточно, поэтому препарат не надо назначить детям.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Альбарел в терапевтических дозах не воздействует на психомоторные реакции. Если препарат прописывают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС ( центральная нервная система ), надо предупредить водителей и больных, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.
Превышение рекомендованной дозы лекарства альбарел (albarel)
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: после промывания желудка можно применять симпатомиметические средства. Альбарел плохо выходит при диализе.
Лекарственное взаимодействие альбарел (albarel)
Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Максимальная дата использования и правила хранения альбарел (albarel)
Препарат надо хранить при температуре не более 30°C. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.