Противоподагрический препарат. Аллопуринол - ингибитор ксантиноксидазы - фермента, катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате этого концентрации мочевой кислоты в сыворотке и моче снижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат снижает содержание мочевой кислоты при анализе крови и предотвращает отложение кислоты и ее солей в тканях и почках. Благодаря этому препарат эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной гиперурикемии.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Cmax аллопуринола в кровяной плазме обычно достигается через 1-1.5 часов после приема препарата.
Распределение лекарственного препарата в организме
Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
Метаболизм
Аллопуринол быстро превращается в оксипуринол - активный метаболит с более длительным T1/2 - 15 часов Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью и соотношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
Выведение
Около 20% дозы выходит с калом. Аллопуринол выходит из организма главным образом с мочой.
T1/2 аллопуринола - около 2 часов Почечный клиренс высокий за счет клубочковой фильтрации.
После 5-7-дневного перорального использования аллопуринола 60-70% дозы определяется в моче в виде оксипуринола. 6-12% выходит с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (около 3% дозы) выходит в виде аллопурино-1-рибонуклеозида или оксипурино-7-рибонуклеозида.
Фармакокинетика при клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выводятся плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола надо снижать для того, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
Применение лекарства аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

* подагра;
* лечение первичной гиперурикемии;
* профилактика и лечение уратной нефропатии с признаками подагры или без них;
* лечение вторичных гиперурикемий, такие как связанных с заболеваниями крови; при радио- и/или химиотерапии лейкемии, лимфомы и других злокачественных заболеваний;
* профилактика и лечение гиперурикозурии.
Дозирование и правила использования лекарства аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

Препарат принимают внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть выше 2 л, а реакция мочи - нейтральной или слегка щелочной.
Для взрослых первичная доза составляет 100-300 миллиграмм 1 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать на 100 миллиграмм каждые 1-3 недели до достижения необходимого эффекта под контролем содержания мочевой кислоты при анализе крови.
Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 миллиграмм /сут, однако при необходимости она может быть увеличена до 800 миллиграмм /сут.
Если суточная доза превышает 300 миллиграмм, ее необходимо делить поровну на 2-4 разовых приема.
Для профилактики гиперурикеми при противоопухолевой терапии за 1-2 дня до ее начала Аллопуринол-Эгис прописывают в дозе 600-800 миллиграмм /сут ежедневно в течение 2-3 дней. Поддерживающие дозы аллопуринола зависят от уровня мочевой кислоты.
Детям со вторичной гиперурикемией при злокачественных заболеваниях крови и опухолях, а также при изменениях ферментативной активности препарат прописывают в суточных дозах из расчета 10-20 миллиграмм /кг массы тела. Выбор величины суточной дозы производится с учетом размеров опухоли, числа бластных форм в периферической крови и степени инфильтрации костного мозга.
Побочные явления при приеме аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

Органы пищеварения: возможны тошнота ( рвота ), рвота, боли в животе, диарея; редко - гранулематозный гепатит, преходящие нарушения функции печени с повышением уровня ЩФ, трансаминаз крови.
Со стороны системы кроветворения: возможны тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз, лимфоцитоз.
Со стороны обмена веществ: в начале курса лечения возможно развитие острого приступа подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - васкулит, перикардит, брадикардия, тромбофлебит.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): возможны невриты, нарушения сна, депрессия ( угнетенное состояние ), амнезия.
Со стороны органа зрения: возможны катаркта, конъюнктивит, амблиопия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, периферические отеки.
Аллергические проявления: возможны экзантема, лихорадка; редко - бронхоспазм. У больных с заболеваниями печени или почек возможны зуд, макуло-папулезные поражения, пурпура; редко - эксфолиативный дерматит, сопровождаемый лихорадкой, лимфоаденопатией, артралгией и эозинофилией, сходный с синдромом Стивенса-Джонсона и/или синдромом Лайелла. Эти реакции требуют отмены препарата и лечения кортикостероидами.
Противопоказания для приема лекарства аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

* тяжелые нарушения функции печени;
* тяжелые нарушения функции почек (азотемия);
* первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе);
* острый приступ подагры;
* беременность;
* лактация (грудное вскармливание);
* повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Аллопуринол-Эгис противопоказан при беременности и в период кормления (грудного вскармливания).
Особые рекомендации при приеме препарата аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

В целях предупреждения острых приступов подагры, которые могут быть спровоцированы применением аллопуринола, в дополнение к нему в течение 1 месяца от начала лечения надо назначать НПВС или колхицин.
Больным пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью дозы препарата надо снизить в связи с повышенным риском интоксикации.
В первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени.
При заболеваниях крови рекомендуется регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей.
С осторожностью надо назначать Аллопуринол-Эгис одновременно с 6-меркаптопурином, азатиоприном, метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифенином, теофиллином, хлорпропамидом, сульфинпиразоном, с препаратами железа, тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, тиофосфамидом.
Превышение рекомендованной дозы лекарства аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

Симптомы: тошнота ( рвота ), рвота, диарея.
Лечение: признаки интоксикации уменьшаются за счет увеличивания почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях можно применять диализ.
Лекарственное взаимодействие аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

При использовании Аллопуринола-Эгис с противоопухолевыми средствами увеличивается риск поражения системы кроветворения.
При использовании Аллопуринола-Эгис с 6-меркаптопурином и азатиоприном происходит угнетение их метаболизма и за счет этого усиление токсичности.
При использовании Аллопуринола-Эгис с метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифенином, теофиллином возможно усиление их эффектов (такие как побочных) в связи с замедлением их инактивации в печени.
При использовании с хлорпропамидом увеличивается риск развития стойкой гипогликемии у больных с нарушениями функции почек.
При использовании с сульфинпиразоном понижается эффективность аллопуринола.
При использовании Аллопуринола-Эгис с препаратами железа возможно накопление железа в печени.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, а также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, т.к. эти препараты повышают уровень мочевой кислоты при анализе крови.
Максимальная дата использования и правила хранения аллопуринол-эгис (allopurinol-egis)

Препарат надо хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.