ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)
аэрозоль



Лекарственный препарат : LIDOCAINE

Фармацевтическая компания ( производитель лекарств ) : EGIS PHARMACEUTICALS

Представительство компании ( адрес ) : ЭГИС АО

Фармакологическая группа и АТХ : N01BB02

ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)
Форма выпуска и состав лекарственного препарата лидокаин (lidocain)


Аэрозоль для местного использования 10% 1 дозалидокаин 4.8 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: этанол (96%), масло мятное, пропиленгликоль.
50 милилитров - емкость из корчневого стекла в комплекте с распылителем механическим - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
аэрозоль д/местн. использования 10% 4.8 миллиграмм /1 доза: флакон 650 доз - П-8-242 №008441 30.09.97ППР
Действие лекарственного препарата лидокаин (lidocain)

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Действие лекарства связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости увеличивается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При использовании препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 минут. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 минут.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства лидокаин (lidocain)

Проникновение препарата
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение лекарственного препарата в организме
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, такие как в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после использования у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у больных с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может снизить действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в кровяной плазме.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у больных после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выходит в форме метаболитов и 10% - не усвоившись организмом почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика при клинических случаях
T1/2 лидокаина более длительный у больных с заболеваниями печени.
Применение лекарства лидокаин (lidocain)

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
* вскрытие поверхностных абсцессов;
* удаление подвижных выпадающих зубов;
* удаление костных фрагментов и швов на ранах слизистых оболочек;
* анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
* ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного межзубного сосочка;
* для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
* анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки;
* у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
* при лечении носовых кровотечений перед электроприжиганием, септэктомией и резекцией носовых полипов;
* перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
* в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
* анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
* анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
* анестезия перед ректоскопией и в случае замены канюли.
В акушерстве и гинекологии:
* анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
* анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
* анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
* анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
* анестезия слизистых оболочек при мелких операционных вмешательствах.
Дозирование и правила использования лекарства лидокаин (lidocain)

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 миллиграмм лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в кровяной плазме надо применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

Область примененияДоза (число распылений)
Стоматология1-3
Хирургия полости рта1-4
Оториноларингология1-4
Эндоскопия2-3
Акушерство15-20
Гинекология4-5
Дерматология1-3

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
Согласно данным литературы у детей в возрасте до 2 лет препарат можно применять предпочтительно путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Для больных с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
При использовании аэрозоля баллон надо расположить в вертикальном положении.
Побочные явления при приеме лидокаин (lidocain)

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические проявления: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): в единичных случаях - нервозность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.
Противопоказания для приема лекарства лидокаин (lidocain)

* указания в анамнезе на судороги ( конвульсии ), связанные с применением препарата;
* AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости;
* синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
* выраженная брадикардия;
* СССУ;
* кардиогенный шок;
* значительное снижение функции левого желудочка;
* повышенная восприимчивость к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Строго контролируемых клинических исследований безопасности использования препарата при беременности не проводилось.
Рекомендуется особенно помнить этот факт перед применением Лидокаина у женщин с потенциальной возможностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца.
По сравнению с внутривенно вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат можно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах, поскольку это не представляет никакого риска для будущей матери.
Неизвестно, выходит ли лидокаин с грудным молоком. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период кормления применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
Особые рекомендации при приеме препарата лидокаин (lidocain)

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях рекомендуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью надо применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат надо применять только с эластичными слепочными материалами.
Рекомендуется избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особой осторожности.
Использование в детской терапии
Рекомендуется иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после использования препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для управления транспортных средств и управления механизмами нет.
Превышение рекомендованной дозы лекарства лидокаин (lidocain)

Симптомы: возможны признаки со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) (такие как судороги ( конвульсии )) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) и сердечно-сосудистой системы необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 миллиграмм сукцинилхолина и/или 5-15 миллиграмм диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала. В острой фазе передозирования лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 миллиграмм внутривенно, при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами b-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение массажа сердца.
Лекарственное взаимодействие лидокаин (lidocain)

При использовании следующие препараты снижают концентрацию лидокаина в кровяной плазме: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
При использовании с антиаритмическими препаратами IA класса (такие как с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит увеличение продолжительности интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
При использовании с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
Лидокаин выпадает в осадок, когда смешивается с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора, лидокаин может быть несовместим с ампициллином.
Максимальная дата использования и правила хранения лидокаин (lidocain)

Препарат надо хранить в нормальных условиях при температуре от 15° до 25°C. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.




лекарства     Диеты


Лекарственные препараты

А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я




медицинские ссылки
.